Флоцета гель 20 г
Летрозол (Loreta) — медикаментозний опис
Форма випуску
Препарат Летрозол представлений у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, круглої форми, двояковипуклі, жовтого кольору з гравіруванням "L900" на одній стороні та "2.5" на звороті.
Склад
| Дозування | Активна речовина | Допоміжні речовини |
|---|---|---|
| 1 таблетка | летрозол 2.5 мг | Лактози моногідрат — 61.5 мг Целюлози мікрокристалічної — 20 мг Крохмалю кукурудзяного прежелатинізованого — 9.5 мг Карбоксиметилкрохмалю натрію — 5 мг Магнію стеарату — 1 мг Кремнію діоксиду колоїдного безводного — 0.5 мг |
Оболонка таблетки містить: Опадрай жовтий (код 03F32518) — 4 мг, що складається з макроголу 8000, тальку, гіпромеллози, титану діоксиду, жовтого залізного оксиду.
Фармако-терапевтична група
Протираковий засіб, інгібітор синтезу естрогенів, нестероїдний інгібітор ароматази.
Фармакологічна дія
Летрозол є нестероїдним інгібітором ароматази — ферменту, що бере участь у синтезі естрогенів у жінок у постменопаузі. Ароматаза сприяє перетворенню андрогенів, що синтезуються в наднирниках (зокрема андростендіону та тестостерону), у естрон та естрадіол. Тормозіння активності ароматази досягається шляхом конкурентного зв’язування з гемом цитохрому P450, що знижує біосинтез естрогенів у всіх тканинах, включно з гормонзалежними пухлинами молочної залози.
Показання до застосування
- Ранні стадії інвазивного раку молочної залози з рецепторами до гормонів у жінок у постменопаузі, у якості ад’ювантної терапії.
- Ранні стадії інвазивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартного курсу терапії тамоксифеном протягом 5 років, у якості продовженої ад’ювантної терапії.
- Гормонозалежні поширені форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (перша лінія терапії).
- Розповсюджений рак молочної залози при рецидиві або прогресуванні у жінок у постменопаузі, які раніше отримували антиэстрогени.
- Гормонозалежний HER-2 негативний рак молочної залози у жінок у постменопаузі як неоад’ювантна терапія при протипоказаннях до хіміотерапії та без необхідності екстреного хірургічного втручання.
Спосіб застосування, курс та дозування
Рекомендується доза — 2,5 мг один раз на добу. Тривалість лікування — до 5 років у вигляді продовженої ад’ювантної терапії. При появі ознак прогресування хвороби прийом препарату слід припинити.
Для неоад’ювантної терапії передопераційно лікування тривалістю 4-8 місяців сприяє зменшенню розмірів пухлини. У разі недостатнього ефекту терапії — припинити застосування і розглянути інші методи лікування.
Лікувальні взаємодії
Летрозол метаболізується у печінці під впливом ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 цитохрому P450. Одночасне застосування з інгібіторами цих ізоферментів (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, ритонавір, кларитроміцин, телітроміцин) може підвищити рівень летрозолу у крові. Індуктори цих ізоферментів (фенитоїн, рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, зверобій) можуть знизити концентрацію препарату. Тому при сумісному застосуванні слід враховувати ці взаємодії та коригувати дозу за рекомендаціями лікаря.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат категорично протипоказаний вагітним та жінкам, які годують груддю. Летрозол може спричиняти порушення розвитку плода та негативно впливати на новонародженого. Жінки репродуктивного віку повинні користуватися ефективними методами контрацепції під час лікування.
Побічні дії
- З боку кровоносної системи: рідко — лейкопенія.
- З боку імунної системи: невідомо — анафілактичні реакції.
- Обмін речовин: дуже часто — гіперхолестеринемія; часто — анорексія, підвищення апетиту.
- Психіка: часто — депресія; рідко — тривожність, нервозність, дратівливість.
- Нервова система: часто — головний біль, запаморочення; рідко — сонливість, безсоння, порушення пам’яті, парестезії, порушення смаку, порушення кровообігу мозку.
- Зір: іноді — катаракта, подразнення очей, затуманення зору.
- Серцево-судинна система: дуже часто — приливи, підвищення АТ; іноді — серцебиття, тахікардія, ішемічна хвороба серця, тромбофлебіт.
- Дихальна система: іноді — задишка, кашель.
- Травна система: часто — нудота, блювота, диспепсія, запор, діарея, болі в животі; рідко — стоматит, сухість у роті.
- Печінка та жовчовивідні шляхи: іноді — підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко — гепатит.
- Шкіра та підшкірні тканини: дуже часто — підвищена пітливість; часто — алопеція, сухість шкіри, висипи; рідко — свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
- М’язово-скелетна система: дуже часто — артралгія; часто — міалгія, болі в кістках, остеопороз, переломи.
- Мочовивідна система: іноді — часте сечовипускання, інфекції сечових шляхів.
- Статева система та молочні залози: часто — вагінальне кровотеча; рідко — виділення, сухість, болі в молочних залозах.
- Загальні порушення: дуже часто — підвищена втомлюваність; часто — периферичні набряки; рідко — загальний набряк, сухість слизових, спрага, підвищена температура, збільшення маси тіла.
Протипоказання до застосування
- Підвищена чутливість до летрозолу.
- Ендокринний статус, характерний для пременопаузального періоду.
- Вагітність та лактація.
- Дитячий вік до 18 років.
Обережність слід дотримувати при:
- Тяжкій печінковій недостатності (клас С за шкалою Чайлд-Пью).
- Тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).
- Редких спадкових захворюваннях, таких як непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкозо-галактозної.
- Одночасному застосуванні з сильними інгібіторами CYP3A4 та CYP2A6.
- З медикаментами з вузьким терапевтичним індексом, метаболізм яких залежить від CYP2C19 (наприклад, фенитоїн, клопідогрель).
Особливі вказівки
У пацієнток із важкими порушеннями функції печінки необхідне постійне спостереження. Не рекомендується застосовувати у пацієнток з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв.
Перед початком терапії потрібно визначити рівень гормонів (ЛГ, ФСГ, естрадіол). Під час лікування слід контролювати стан кісткової тканини через ризик остеопорозу та переломів.
Застосування Летрозолу виключає одночасне приймання з тамоксифеном та іншими антиэстрогенами, оскільки вони можуть послаблювати його ефект.
Звернути увагу, що препарат призначений тільки для жінок у постменопаузі.
Можливий вплив на здатність керувати транспортом та механізмами через побічні ефекти у вигляді слабкості, сонливості, головокружіння.
Застосування при порушеннях функції нирок та печінки
При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) застосування слід проводити з обережністю, враховуючи ризик та користь.
При тяжкій печінковій недостатності (клас С за шкалою Чайлд-Пью) терапію слід проводити під контролем лікаря.
Застосування у пацієнток старше 65 років
Можливо застосовувати в рекомендованих дозах, під контролем стану пацієнтки.
Застосування у дітей та підлітків
Протипоказано застосовувати у пацієнтів молодше 18 років, оскільки безпека та ефективність не встановлені.
Коди МКБ
C50 — Злоякісне новоутворення молочної залози.
Додаткові зауваження
Перед початком лікування потрібно оцінити гормональний статус, особливо у разі неясних порушень роботи репродуктивної системи. Тривале застосування може спричинити остеопороз, тому рекомендовано періодичний контроль стану кісткової тканини. Заборонено застосовувати у разі вагітності та годування груддю.
Виробник
Препарат випускає відповідна фармацевтична компанія, що відповідає за його якість та безпеку.
-
Форма выпуска:гель
-
Категория:Препараты для лечения кожи
-
Страна:Хорватия