Форма випуску

Таблетки по 60 мг, у пачках по 30, 60, або 100 штук, а також у флаконах із полімерного матеріалу (ПЭВП) по 30, 60 або 100 штук. Таблетки мають круглу форму, білого кольору, з плоскою поверхнею та скошеними краями, із кодом "ТО60" на одній стороні.

Опис препарату

Клініко-фармакологічні групи та фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протипухлинні засоби, антиестрогени

Код АТХ: L02BA02

Фармакологічна дія

Торемифен — це нестероїдний препарат, похідне трифенілетилену, який зв’язується з рецепторами естрогенів та має естрогеноподібний або антиестрогенний ефект залежно від тривалості застосування, статі, органу-мішені та інших факторів. Він конкурентно зв’язується з рецепторами естрогенів і пригнічує естроген-опосередковану стимуляцію синтезу ДНК і клітинної реплікації. В експериментальних моделях рак торемифен проявляв естрогенно-незалежний протипухлинний ефект при високих дозах.

Механізм протипухлинної дії полягає у антиестрогенній активності, що зменшує стимуляцію росту гормонозалежних пухлин молочної залози, а також у потенційних додаткових механізмах, таких як зміни експресії онкогенів, секреція факторів росту, індукція апоптозу і регуляція клітинного циклу.

Показання до застосування

• Гормонозалежний метастатичний рак молочної залози в постменопаузі (терапія першої лінії)
• Профілактика та лікування дисгормональної гіперплазії молочної залози

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою. Тривалість курсу визначає лікар залежно від клінічної ситуації.

Дозування

• При естрогензалежному раку молочної залози: 60 мг на добу
• При дисгормональній гіперплазії молочної залози: 20 мг на добу

Дозу та тривалість терапії встановлює лікар, враховуючи індивідуальні особливості пацієнта і клінічний ефект.

Лекарственные взаимодействия

При одночасному застосуванні торемифена з препаратами, що пролонгують інтервал QT (наприклад, certain antiarrhythmics, нейролептики, антибактеріальні засоби, антигістамінні), можливе підвищення ризику розвитку аритмій, включаючи трепетання та мерехтіння шлуночків. Не рекомендується поєднання з цими препаратами.

Також слід враховувати можливий вплив індукторів ферментів печінки (фенобарбітал, карбамазепін), що можуть знизити концентрацію торемифена у крові, а інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин) — можливо, підвищать рівень препарату.

Комбінація з антикоагулянтами (варфарином) може призводити до збільшення часу кровотечі, тому потрібно контролювати показники згортання крові.

Застосування при вагітності та лактації

Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.

Побічні дії

З боку статевої системи

• часто: приливи крові, маткові кровотечі, виділення з піхви
• рідко: гіпертрофія ендометрію, поліпи ендометрію
• дуже рідко: гіперплазія ендометрію, рак ендометрію

З боку нервової системи

• часто: підвищена втомлюваність, головокруження, набряки, нудота, блювота, підвищена пітливість, свербіж, депресія
• рідко: порушення орієнтації, безсоння, головний біль

З боку травної системи

• рідко: втрата апетиту, підвищення активності трансаміназ, запор
• дуже рідко: жовтяха

З боку серцево-судинної системи

• рідко: тромбоемболічні ускладнення (тромбоз глибоких вен, тромбофлебіти, легенева емболія)

Обмін речовин

• рідко: збільшення маси тіла, гіперкальціємія, особливо у пацієнтів з метастазами у кістках

Інше

• рідко: диспное
• дуже рідко: короткочасне помутніння рогівки, алопеція

Протипоказання

• Гіперплазія ендометрію в анамнезі
• Виражена печінкова недостатність
• Зміни серцевої провідності з удлиненням інтервалу QT
• Нарушення електролітного балансу, особливо некоригована гіпокаліємія
• Клінічно значуща брадикардія
• Симптоматична асистолія в анамнезі
• Підвищена чутливість до торемифену

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно провести гінекологічне обстеження, з особливою увагою до стану слизової оболонки ендометрію. Обстеження слід повторювати не рідше одного разу на рік.
• Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом або високим індексом маси тіла (>30) потрібно особливе спостереження через ризик розвитку раку ендометрію.
• Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з історією важких тромбоемболічних ускладнень.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з проаритмічними станами, особливо у літніх, з метою запобігання розвитку серцевих аритмій.
• При появі симптомів, що можуть свідчити про аритмії, необхідно припинити терапію і провести ЕКГ.

Коди МКБ

• C50 — Злоякісне новоутворення молочної залози
• N60 — Доброякісна дисплазія молочної залози (в т.ч. фіброзно-кістозна мастопатія)

Загальна інформація

Торемифен — це ефективний протипухлинний препарат для лікування гормонозалежного раку молочної залози у постменопаузі. Його застосовують для терапії першої лінії та профілактики дисгормональної гіперплазії молочної залози. Перед початком терапії необхідно провести обстеження та регулярно контролювати стан пацієнта. Застосування слід здійснювати під контролем лікаря з урахуванням можливих побічних ефектів та взаємодій із іншими препаратами.