Загальна інформація

Fareston (торемифен цитрат) – це протипухлинний препарат, який належить до групи антиестрогенів. Використовується для лікування гормонозалежних форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі, а також для профілактики та лікування дисгормональної гіперплазії молочної залози.

Форма випуску

Таблетки по 20 мг. Упаковки містять:

• 30, 60 або 100 таблеток у блістерах або флаконах з полімерних матеріалів.

Опис препарату

Таблетки білого кольору, круглі, плоскі, з скошеними краями. На одній стороні має код "ТО20".

Склад

Клініко-фармакологічна група

Протипухлинний препарат, антиестроген.

Фармакологічна дія

Тореміфен – це нестероїдний лікарський засіб, похідне трифенілетилену, який зв’язується з рецепторами естрогенів та проявляє естрогеноподібну або антиестрогенну дію залежно від умов застосування. Він конкурентно зв’язується з естрогеновими рецепторами, блокуючи естроген-опосередковане стимулювання синтезу ДНК і клітинної реплікації.

У дослідженнях у моделях раку молочної залози доведено, що тореміфен має протипухлинний ефект, знижуючи рівень холестерину та ЛПНП у крові у постменопаузальних пацієнток. Механізм дії включає блокування рецепторів естрогену, що гальмує естрогензалежний ріст пухлини, а також може сприяти індукції апоптозу та зміні експресії онкогенів.

Показання до застосування

• Гормонозалежний метастатичний рак молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії)
• Профілактика і лікування дисгормональної гіперплазії молочної залози

Спосіб застосування, курс і дози

Приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

• Для лікування раку молочної залози: рекомендована доза становить 60 мг на добу.
• Для профілактики та лікування гіперплазії молочної залози: доза становить 20 мг на добу.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації та динаміки терапії.

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні тореміфену з препаратами, які пролонгують інтервал QT, можливе підвищення ризику розвитку серцево-судинних порушень, зокрема тріпотіння або мерцання шлуночків. До таких препаратів належать:

• антиаритміки класу I A (хінідин, гідрохінін)
• антиаритміки класу III (аміодарон, соталол)
• нейролептики (фенотиазинові похідні, пімозид)
• антибактеріальні засоби (моксифлоксацин, еритроміцин)
• протигрибкові препарати (кетоконазол)
• інгібітори CYP3A (кетоконазол, еритроміцин)

Також слід враховувати можливе підвищення рівня кальцію при застосуванні з діуретиками тіазидної групи, а також зміни швидкості метаболізму при застосуванні індукторів ферментів печінки.

Застосування при вагітності та лактації

Заборонено застосовувати тореміфен у період вагітності та годування груддю через відсутність достатніх даних щодо безпеки та можливий ризик для плода та новонародженого.

Побічні дії

З боку репродуктивної системи

• часто: приливи крові, маткові кровотечі, вагінальні виділення
• рідко: гіпертрофія ендометрію, поліпи ендометрію
• дуже рідко: гіперплазія ендометрію, рак ендометрію

З боку нервової системи

• часто: підвищена втомлюваність, головокруження, головний біль, депресія
• рідко: порушення орієнтації, безсоння, сонливість

З боку шлунково-кишкового тракту

• рідко: нудота, запор, підвищена активність трансаміназ, зміни кольору шкіри

З боку серцево-судинної системи

• рідко: тромбоемболічні ускладнення (тромбоз глибоких вен, тромбофлебіти)

З боку обміну речовин

• рідко: підвищення маси тіла, гіперкальціємія

Інші

• рідко: диспное; дуже рідко: короткочасне помутніння рогівки, випадіння волосся

Протипоказання

• Гіперплазія ендометрію в анамнезі
• Виражена печінкова недостатність
• Зміни провідності серця з удлиненням інтервалу QT
• Неврологічні порушення електролітного балансу, особливо гіпокаліємія
• Клінічно значуща брадикардія
• Серцева недостатність з зниженням фракції викиду лівого шлуночка
• Симптоматична асистолія в анамнезі
• Індивідуальна підвищена чутливість до тореміфену

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести гінекологічне обстеження, зокрема оцінити стан слизової оболонки ендометрію. Після початку лікування слід регулярно контролювати стан здоров'я не менше 1 разу на рік. Пацієнти з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом або високим індексом маси тіла (>30) перебувають у групі підвищеного ризику розвитку раку ендометрію і потребують більш ретельного моніторингу.

Тореміфен не рекомендується застосовувати у пацієнтів з історією важких тромбоемболічних ускладнень. У деяких випадках можливе дозозалежне подовження інтервалу QT, тому препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями серцевого ритму або з високим ризиком серцево-судинних ускладнень.

Коди МКБ

• C50 – Злоякісне новоутворення молочної залози
• N60 – Доброякісна дисплазія молочної залози, включаючи фібрознокістозну мастопатію

Виробник

ORION CORPORATION (Фінляндія)