Форма випуску

Таблетки білого або майже білого кольору, овальні, двояковипуклі, без фаски, з гравіровкою "L15" на одній стороні та "NVR" — на другой. Вміст активної речовини:

• Руксолитиниб фосфат — 19.8 мг, що відповідає 15 мг руксолитиниба.

Допоміжні речовини:

• Лактози моногідрат — 214.35 мг
• Мікрокристалічна целюлоза — 205.05 мг
• Карбоксиметилкрахмал натрію (тип А) — 14.4 мг
• Гіпролоза — 9.6 мг
• Повідин — 9.6 мг
• Кремній диоксид колоїдний — 4.8 мг
• Магнію стеарат — 2.4 мг

Оболонки: блистери по 14 або 56 таблеток (4 блистери у пачці), або банки по 60 таблеток у картонній упаковці.

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Фармакологічна дія

Руксолитиниб — селективний інгібітор протеїнтирозинкинази JAK1 і JAK2, що регулюють передачу сигналів від цитокінів і факторів росту. Активовані JAK-кинази сприяють активності STAT-белків, які транспортуються до ядра і регулюють експресію генів, що впливає на гемопоез і функцію імунної системи.

Дисрегуляція шляху JAK-STAT пов'язана з виникненням ряду злоякісних новоутворень, зокрема з патологічною проліферацією клітин. Руксолитиниб інгібує фосфорилювання STAT3, зменшуючи рівень цитокінів та запальних маркерів, таких як ФНОα, ІЛ-6 і С-реактивний білок.

Показання до застосування

• Мієлофіброз — первинний та вторинний (розвинувся на тлі поліцитемії чи есенціальної тромбоцитемії)

Спосіб застосування, курс і дозування

Приймати внутрішньо, запиваючи водою. Рекомендована початкова доза залежить від рівня тромбоцитів:

Максимальна доза — 25 мг двічі на добу. Дозу підбирають індивідуально, з урахуванням клінічної ефективності та безпеки. Контроль крові необхідний кожні 2-4 тижні під час підбору дози.

Особливі випадки:

• Пацієнтам з важкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв), на гемодіалізі чи з важкою печінковою недостатністю — потрібна корекція режиму дозування.

Лікарські взаємодії

• При застосуванні з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, кларитроміцин) — необхідно зменшити дозу приблизно у 2 рази через підвищення концентрації руксолитиниба.
• З помірними інгібіторами (етроміцин) — дозу коригувати не потрібно.
• При застосуванні з індуктором CYP3A4 (рифампіцин) — концентрація руксолитиниба знижується, тому можливо потрібне підвищення дози.

Застосування при вагітності і лактації

Препарат заборонений до застосування під час вагітності і годування груддю. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування. У разі настання вагітності під час терапії — необхідно оцінити співвідношення користі та ризику для матері і плода.

Побічні дії

Загальні та інфекційні

• Дуже часто: інфекції сечовивідних шляхів, герпес-зостер
• Часто: інфекції

Кровотворна система

• Дуже часто: анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія різного ступеня тяжкості
• Часто: важкі форми анемії, тромбоцитопенії, нейтропенії

Обмін речовин

• Дуже часто: гіперхолестеринемія
• Часто: збільшення маси тіла

Нервова система

• Дуже часто: запаморочення, головний біль

Пищеварительный тракт

• Часто: метеоризм

Печінка і жовчовивідні шляхи

• Дуже часто: підвищення активності АЛТ, АСТ
• Часто: значне підвищення АЛТ — у 5-20 разів вище норми

Шкіра і підшкірна клітковина

• Дуже часто: крововиливи під шкіру

Протипоказання до застосування

• Вагітність і лактація
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років
• Підвищена чутливість до руксолитиниба

Особливі вказівки

• Обережність при застосуванні у пацієнтів з важкою нирковою або печінковою недостатністю
• Перед початком терапії необхідно зробити загальний аналіз крові
• Під час лікування регулярно контролювати рівень крові, особливо тромбоцитів, нейтрофілів і гемоглобіну
• Загострення інфекційних процесів вимагає скасування або корекції терапії
• Можливий розвиток тромбоцитопенії, анемії і нейтропенії — потребує корекції дози або тимчасової відміни
• Вплив на здатність керувати транспортними засобами — можливе запаморочення, тому слід бути обережними

Нозологія (коди МКБ)

D47.1 — Хронічна мієлолейкемічна хвороба

Власник реєстраційного посвідчення та виробник

Власник реєстраційного посвідчення: NOVARTIS PHARMA AG

Виробник: NOVARTIS PHARMA STEIN AG

Торгова марка: NOVARTIS