Опис препарату Достинекс (Cabergoline)

Достинекс — це лікарський засіб у формі таблеток, який містить активну речовину каберголін. Препарат належить до групи агонистів допамінових рецепторів та використовується для лікування станів, пов’язаних із підвищеним рівнем пролактину в крові. Таблетки мають білий колір, плоско-циліндричну форму, з маркировкою "Р" і "U", насічкою з однієї сторони та "700" з короткими насічками з іншого боку.

Хімічний склад

Класифікація за АТХ

G02CB03 — каберголін

Агонист допамінових рецепторів, інгібітор секреції пролактину

Фармакологічна дія

Каберголін — це похідне ерголіну, що має виражену та тривалу пролактинсніжувальну дію, що обумовлено прямою стимуляцією D2-допамінових рецепторів лактотропних клітин гіпофізу. Крім того, при високих дозах він проявляє центральну допамінергічну активність, стимулюючи допамінові D2-рецептори. Дія препарату починається вже через 3 години після прийому та зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців і пацієнток з гіперпролактинемією, а у жінок у післяпологовому періоді — до 14-21 дня. Препарат вибірково стимулює D2-рецептори, не впливаючи на базальну секрецію інших гормонів гіпофізу та кортизолу. У дозах, що перевищують терапевтичні, каберголін сприяє зниженню артеріального тиску, причому максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 годин та є дозозалежним.

Показання до застосування

• Профілактика фізіологічної лактації після пологів
• Підтримка та припинення встановленої післяпологової лактації
• Лікування порушень, пов’язаних із гіперпролактинемією:
  • аменорея
  • олігоменорея
  • ановуляція
  • галакторея
• Лікування пролактинсекретируючих аденом гіпофізу (мікро- та макропролактиноми)
• Ідіопатична гіперпролактинемія
• Синдром "порожнього" турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією

Спосіб застосування, курс та доза

Загальні рекомендації

Препарат приймається внутрішньо під час їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Профілактика лактації

• Одноразова доза — 1 мг (2 таблетки по 0.5 мг) у перший день після пологів, рекомендується приймати з першим прийомом їжі після народження дитини.

Підтримка та припинення лактації

• Доза — 0.25 мг (півтаблетки) 2 рази на добу через 12 годин протягом 2 днів, загальна доза — 1 мг.
• Щоб уникнути ортостатичної гіпотензії, однократна доза не повинна перевищувати 0.25 мг.

Лікування гіперпролактинемії

• Початкова доза — 0.5 мг на тиждень, яку можна приймати одноразово або розподіляти на 2 та більше прийомів (наприклад, понеділок і четвер).
• Збільшення дози — поступове, на 0.5 мг кожен місяць, до досягнення терапевтичної дози, зазвичай 1 мг/тиждень, максимум — 4.5 мг/тиждень.
• Залежно від переносимості, дозу можна розділити або приймати цілком.

Особливі вказівки

• При підвищеній чутливості до препарату або при ризиках розвитку фіброзних ускладнень — починати з низьких доз з поступовим збільшенням.
• Контроль рівня пролактину та стану серця (ЕхоКГ) рекомендується проводити щомісяця.
• При відміні препарату можливий рецидив гіперпролактинемії, але у деяких випадках — довгострокове зниження рівня пролактину.
• У дітей та підлітків безпека та ефективність не встановлені.

Передозування

Можливі симптоми: нудота, блювання, диспепсія, ортостатична гіпотензія, психози, галюцинації. Лікування включає промивання шлунка, підтримання артеріального тиску та симптоматичне забезпечення.

Лікарські взаємодії

• Не рекомендується одночасне застосування з препаратами спорыньї через ризик фіброзних ускладнень.
• Препарати, що блокують допамінові рецептори (фенотіазини, метоклопрамід тощо), знижують ефективність каберголіну.
• Антибіотики групи макролідів (еритроміцин, джозамицин) можуть збільшити системну біодоступність препарату.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність: Дослідження на людях не проводилися, але у тварин виявлено ембріотоксичність та зниження фертильності. Тому застосовувати препарат у період вагітності можливо лише у крайніх випадках та за суворою оцінкою ризиків і користі.

Грудне вигодовування: Каберголін проникає в молоко у тварин, даних про проникнення у людське молоко немає. Через ризик блокування лактації та потенційних негативних ефектів на дитину, застосовувати препарат під час годування груддю не рекомендується.

Побічні дії

У клінічних дослідженнях частота побічних реакцій становила від 14% до 68% залежно від дозування та тривалості терапії. Найчастіше спостерігалися:

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, тремор, приступи раптового засипання.
• З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, приливи, серцебиття, порушення клапанів серця (регенерація, регургітація).
• З боку гастроентерології: нудота, диспепсія, запор, блювота, біль у животі.
• Інші: алопеція, сып, мастодинія, слабкість, підвищена втомлюваність.

Патологічні розлади імпульсного контролю (азартні ігри, гіперсексуальність, бурхливі емоції) спостерігаються рідко і потребують корекції терапії.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату
• Фіброзні ускладнення в легенях, перикарді або забрюшинному просторі
• Захворювання клапанного апарату серця, підтверджене ЕхоКГ
• Дитячий та підлітковий вік до 16 років
• Вагітність та годування груддю
• Непереносимість лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбція

Особливі вказівки

• Перед початком довготривалої терапії — обов’язкове обстеження серця (ЕхоКГ) та функціональних показників.
• Регулярний контроль рівня пролактину та стану серця протягом лікування.
• При появі побічних реакцій або у разі необхідності — корекція дози або тимчасова відміна препарату.
• З особливою обережністю застосовувати у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, психічними розладами, при тяжких порушеннях печінки.