Достинекс® (Dostinex®) — інструкція із застосування, характеристики та особливості використання

Форма випуску

Препарат представлений у вигляді таблеток білого кольору, плоских, продовгуватої форми, з маркуванням "Р" та "U". На одній стороні є насічка, з іншого — короткі насічки і число "700".

Кожна таблетка містить активну речовину каберголін у дозі 0.5 мг та допоміжні компоненти: лактозу та лейцин.

Опис

Достинекс® — це лікарський засіб, що належить до групи агонистів допамінових рецепторів. Таблетки виготовлені з високоякісних компонентів, мають зручну форму для перорального застосування. Вони призначені для лікування захворювань, пов'язаних із порушеннями рівня пролактину, а також для запобігання фізіологічної лактації після пологів.

Коди АТХ

Клініко-фармакологічні групи

• Агоністи допамінових рецепторів
• Інгибітори секреції пролактину

Діюча речовина

Каберголін — основний активний компонент препарату, що має пролактинсніжний та допамінергетичний ефекти.

Фармако-терапевтична група

Дофамінових рецепторів агонист.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності.

Фармакологічна дія

Каберголін — похідне ерголіну, що має виражену пролактинсніжну дію. Він стимулює допамінові D2-рецептори лактотропних клітин гіпофіза, що сприяє зниженню рівня пролактину в крові. Крім того, при застосуванні в дозах, що перевищують терапевтичні, має центральну допамінергічну активність, стимулюючи D2-рецептори. Зниження пролактину настає вже через 3 години після прийому і зберігається від 7 до 28 днів у здорових осіб та пацієнток із гіперпролактинемією, а у жінок у післяпологовому періоді — до 14-21 дня. Препарат виключно селективний, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза та кортизолу. У дозах, що застосовуються для терапії, його пролактинсніжна дія дозозалежна та тривала. Також, у меншій мірі, каберголін може спричиняти зниження артеріального тиску, особливо при однократному застосуванні, що є дозозалежним ефектом.

Показання до застосування

• Запобігання фізіологічної лактації після пологів.
• Підтримка подавлення послеродової лактації.
• Лікування гіперпролактинемії, що супроводжується аменореєю, олігоменореєю, ановуляцією або галактореєю.
• Лікування пролактинсекретуючих аденом гіпофіза (мікро- та макропролактином).
• Ідіопатична гіперпролактинемія.
• Синдром "пустого" турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією.

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат приймати внутрішньо під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для запобігання лактації:

• Одноразова доза — 1 мг (2 таблетки по 0.5 мг) одразу після пологів, бажано з першим прийомом їжі.

Для подавлення вже встановленої лактації:

• 0.25 мг (півтаблетки) двічі на добу через кожні 12 годин протягом 2 днів, загалом — 1 мг.
• З метою уникнення ортостатичної гіпотензії, одноразова доза не повинна перевищувати 0.25 мг.

При гіперпролактинемії:

• Початкова доза — 0.5 мг на тиждень, яку можна застосовувати однократно або розподіляти на кілька прийомів.
• Поступове підвищення дози на 0.5 мг із інтервалом у 1 місяць до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
• Зазвичай терапевтична доза — 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0.25 до 2 мг.
• Максимальна доза — 4.5 мг на тиждень.

Підбір дози має проводитись під контролем рівня пролактину у крові, що визначається щомісяця для досягнення нормалізації рівня протягом 2-4 тижнів.

Передозування

Можливі симптоми — нудота, блювота, диспепсія, ортостатична гіпотензія, порушення свідомості, психози, галюцинації. Лікування — симптоматичне, з застосуванням промивання шлунка, підтримання артеріального тиску та введення антагоністів допаміну за необхідності.

Лікарські взаємодії

• Застосування з препаратами, що є антагоністами допаміну (фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамід, домперидон, ализаприд), може зменшити ефективність каберголіну.
• Не рекомендується одночасне застосування з алкалоїдами спорыньи.
• При застосуванні з макролідними антибіотиками (еритроміцин, джозамицин) можливе збільшення системної біодоступності каберголіну.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Дослідження на тваринах не виявили тератогенного ефекту, але відомі ризики зниження фертильності та ембріотоксичності. Відсутні достатні дані щодо безпеки застосування у вагітних. Тому застосовувати препарат можна лише у випадках крайньої необхідності за ретельним оцінюванням співвідношення користі та ризику. Пацієнтки, що планують вагітність, повинні припинити прийом каберголіну за місяць до запланованої вагітності. У разі настання вагітності під час терапії — припинити її після підтвердження вагітності.

Годування груддю

Каберголін проникає у молоко лабораторних тварин. Відомості про проникнення у людське молоко відсутні, але через можливий вплив на новонароджених рекомендується відмовитися від грудного вигодовування при застосуванні препарату.

Побічні дії

У клінічних дослідженнях частота побічних реакцій становила до 68% при тривалому застосуванні для лікування гіперпролактинемії та менше 14% — при короткостроковому застосуванні для запобігання лактації.

Найчастіше спостерігаються:

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення зору.
• З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, ортостатична гіпотензія, серцебиття, порушення роботи клапанів серця (вагвулопатія).
• З боку шкіри: висип, алопеція.
• З боку травної системи: нудота, диспепсія, гастрит, запор, блювота.
• Інші: мастодинія, астенія, набряки, порушення лабораторних показників — знижений гемоглобін, зміни функції печінки.

Можливі розлади імпульсного контролю: гіперсексуальність, азартні ігри, патологічна схильність до витрат або переїдання.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату.
• Наявність фіброзних змін у легенях, перикарді або інших тканинах у минулому.
• Анатомічні порушення клапанів серця, підтверджені ЕхоКГ до початку терапії.
• Дитячий та підлітковий вік до 16 років.
• Під час вагітності та годування груддю.
• Гіперчутливість до алкалоїдів спорыньи.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести повний обстеження серцево-судинної системи, включно з ЕхоКГ, для виключення прихованих пороків клапанів. Потрібно контролювати рівень пролактину для підбору оптимальної дози. При тривалому застосуванні рекомендується регулярно оцінювати функцію серця та можливі ознаки фіброзу.

Обов’язково враховувати ризик розвитку розладів імпульсного контролю, а також можливе погіршення стану у пацієнтів з серйозними серцево-судинними захворюваннями.