Загальний опис

Допегіт – це лікарський препарат у формі таблеток, який застосовується для зниження артеріального тиску. Основною діючою речовиною є метилдопа сесквігідрат, що має центральну гіпотензивну дію. Таблетки мають круглу, плоску форму з фаскою, білого або сірувато-білого кольору, з гравіруванням "DOPEGYT" на одній стороні. В упаковці міститься 50 таблеток у флаконах з коричневого скла з ПЕ-кришками з контролем першого відкриття.

Хімічний склад

Клініко-фармацевтичні групи та фармако-терапевтична група

• АТХ код: C02AB02
• Група: Стимулятор центральних альфа2-адренорецепторів, антигіпертензивний препарат
• Фармакотерапевтична група: Гіпотензивний засіб центральної дії

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Термін придатності – 5 років.

Фармакологічна дія

Допегіт – це центральний гіпотензивний препарат, який метаболізується з утворенням альфа-метилнорадреналіну, що сприяє зниженню артеріального тиску. Механізм дії включає стимуляцію центральних пресинаптичних α2-рецепторів, що зменшує симпатичний тонус, а також знижує активність реніну у плазмі крові та судинний опір периферичних судин. Препарат не має прямого впливу на функцію серця та не знижує серцевий вихід. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 4–6 годин після прийому і зберігається 12–24 години, а при тривалому застосуванні – до 2-3 днів. Після припинення терапії рівень артеріального тиску швидко повертається до початкових значень, без розвитку «ефекту рикошету».

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія

Спосіб застосування, курс та дозування

Загальні рекомендації

Таблетки приймати внутрішньо до або після їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Дозу підбирає лікар індивідуально залежно від ступеня підвищення артеріального тиску та реакції пацієнта.

Дорослі

• Початкова доза: 250 мг 2-3 рази на добу протягом перших двох днів.
• Залежно від ефекту: дозу можна поступово збільшувати або зменшувати з інтервалом не менше 2 днів. Вечірню дозу рекомендується підвищувати першою через седативний ефект у початковий період.
• Підтримуюча доза: 0,5–2 г на добу, розділена на 2-4 прийоми.
• Максимальна доза: 3 г на добу.
• При недостатній ефективності: можливо поєднання з іншими антигіпертензивними препаратами.

Пожилі пацієнти

• Призначають у мінімальній початковій дозі – не більше 250 мг на добу.
• Дозу слід поступово збільшувати з урахуванням переносимості, з інтервалом не менше 2 днів.
• Максимальна доза для цієї групи – 2 г на добу.

Діти від 3 років

• Початкова доза – 10 мг/кг маси тіла на добу, розділена на 2-4 прийоми.
• При необхідності дозу збільшують під контролем лікаря, до максимальної 65 мг/кг маси тіла або не більше 3 г на добу.
• Межі збільшення дози – не менше 2 днів між підвищеннями.

При порушеннях функції нирок

Зменшується доза та збільшується інтервал між прийомами, залежно від ступеня ниркової недостатності, зокрема для легких, середніх та важких порушень. Рекомендується використовувати додаткову дозу після гемодіалізу для запобігання підвищення рівня АТ.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, запаморочення, сильна сонливість, слабкість, брадикардія, заторможеність, тремор, атония кишечника, запор, здуття живота, нудота, блювота, діарея.

Лікування: промивання шлунка, стимуляція блювоти, контроль частоти серцевих скорочень, об’єму циркулюючої крові, електролітного балансу. За показаннями вводити симпатоміметики (епінефрин). Специфічного антидоту немає.

Лікувальні взаємодії

• Не застосовувати одночасно з інгібіторами МАО.
• З обережністю: препарати, що знижують або підсилюють ефект Допегіт, включаючи:
• симпатоміметики (усилюють пресорний ефект)
• трициклічні антидепресанти, фенотиазини
• залізо для перорального застосування
• НПВП, естрогени
• інші гіпотензивні засоби, бета-адреноблокатори
• леводопа + карбідопа (може спричинити ортостатичну гіпотензію)
• загальні анестетики, транквілізатори
• Можливі взаємодії з літієм, леводопою, етанолом, антикоагулянтами, галоперидолом.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Дослідження не виявили шкідливого впливу метилдопи на плід у II та III триместрах вагітності. Тому препарат рекомендується застосовувати за показаннями, з урахуванням співвідношення користі для матері та потенційного ризику для плода. Метилдопа проникає у грудне молоко, тому при лактації застосовувати з обережністю, з урахуванням потенційної користі для матері та ризику для дитини.

Побічні дії

На початку терапії або при збільшенні дози можливі тимчасові седативні явища, головний біль, слабкість, підвищена втомлюваність. За частотою розподіляються на:

• Дуже часто (>1/10): підвищена проба Кумбса, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, нудота, блювота, запор.
• Часто (>1/100 – <1/10): головний біль, депресія, парестезії, зниження лібідо, набряки, збільшення маси тіла, брадикардія.
• Нечасто (>1/1000 – <1/100): панкреатит, гепатит, алергічні реакції, шкірний висип.
• Рідко (>1/10 000 – <1/1000): токсичний епідермальний некроліз, кровотечі, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, порушення функції печінки.
• Дуже рідко (<1/10 000): летальні випадки, васкуліт, синдром Лайєлла, значні порушення з боку кровотворної системи.

Протипоказання

• Гострий гепатит, цироз печінки
• Захворювання печінки в анамнезі
• Тяжка депресія, застосування інгібіторів МАО
• Гемолітична анемія
• Гострий інфаркт міокарда
• Феохромоцитома
• Дитячий вік до 3 років для цієї форми препарату
• Підвищена чутливість до компонентів

Особливі вказівки

У рідких випадках у пацієнтів, які приймали метилдопу, розвивається гемолітична анемія. Після появи відповідних симптомів рекомендується визначити рівень гемоглобіну і гематокриту. При підтвердженні анемії слід припинити застосування препарату. Відновлення можливо після застосування кортикостероїдів або без них. При тривалому застосуванні можливе позитивне тестування на пробу Кумбса, яке з часом зникає після припинення терапії. Перед початком лікування та через 6 і 12 місяців рекомендується виконувати аналіз крові та тест Кумбса.

Рекомендації щодо застосування у різних групах пацієнтів

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Потребує корекції дози та збільшення інтервалів між прийомами залежно від ступеня ниркової недостатності. Для гемодіалізованих пацієнтів рекомендується додаткова доза після сеансу.

Пацієнти літнього віку

Застосовувати з обережністю у мінімальній ефективній дозі, з урахуванням можливого розвитку обмороків, особливо при атеросклеротичних ураженнях судин.

Діти старше 3 років

Дозування залежить від маси тіла, починаючи з 10 мг/кг на добу, з поступовим збільшенням. Максимальна – 65 мг/кг або 3 г на добу.