Загальна інформація

Препарат Діротон® є таблетованим лікарським засобом, що містить активну речовину лізиноприл. Він належить до групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності, а також для профілактики ускладнень при інфаркті міокарда та діабетичної нефропатії.

Форма випуску та опис

Препарат випускається у вигляді таблеток:

• таблетки по 2.5 мг – у блістерах по 14 штук, у коробках по 2 або 4 блістери;
• таблетки по 5 мг – у блістерах по 14 або 28 штук, у коробках – 2 або 4 блістери;
• таблетки по 10 мг – у блістерах по 14 або 28 штук, у коробках – 2 або 4 блістери;
• таблетки по 20 мг – у блістерах по 14 або 28 штук, у коробках – 2 або 4 блістери.

Опис таблеток: круглі, плоскі, білого або майже білого кольору з фаскою, з маркуванням «5» або відповідною дозою на одній стороні та рискою для розділу – на іншій.

Склад

Фармакологічна група

Код АТХ: C09AA03

Група: Інгибітори АПФ

Діюча речовина: лізиноприл

Умови зберігання

Зберігати препарат у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Механізм дії: Лізиноприл інгібує фермент пептидилпептидазу (АПФ), який каталізує перетворення ангіотензину I у вазоконстрикторний ангіотензин II. Це призводить до зниження концентрації ангіотензину II, що сприяє розширенню судин і зниженню артеріального тиску. Крім того, інгібування АПФ зменшує секрецію альдостерону, що знижує затримку натрію та рідини.

Клінічна ефективність: Препарат знижує артеріальний тиск навіть у пацієнтів із низьким рівнем реніну, сприяє зменшенню гіпертрофії міокарда і судин, а також уповільнює прогресування серцевої недостатності.

Показання до застосування

• Ессенціальна артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у комбінації з іншими препаратами);
• Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії);
• Профілактика ускладнень при інфаркті міокарда (у перші 24 години);
• Діабетична нефропатія (зменшення альбумінурії у хворих із цукровим діабетом 1 та 2 типу).

Спосіб застосування, дози та курси лікування

Загальні рекомендації

Препарат приймати внутрішньо 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, бажано в один і той же час.

Для лікування артеріальної гіпертензії

• Початкова доза: 10 мг на добу.
• При недостатньому ефекті дозу збільшують кожні 2-3 дні на 5 мг до досягнення терапевтичної дози, зазвичай 20-40 мг на добу.
• Максимальна доза: 40 мг на добу.
• Залежно від відповіді, підтримуюча доза становить 20 мг 1 раз на добу.

Для пацієнтів із серцевою недостатністю

• Початкова доза: 2.5 мг 1 раз на добу під контролем АТ і функції нирок.
• Дозу поступово збільшують на 2.5 мг кожні 3-5 днів до досягнення 5-20 мг на добу.
• Максимальна доза: 20 мг на добу.

З профілактики ускладнень при інфаркті міокарда

• Перші 24 години: 5 мг один раз, далі – по 5 мг через 24 години, і через 48 годин – 10 мг.
• Підтримуюча доза: 10 мг на добу протягом не менше 6 тижнів.

Для лікування діабетичної нефропатії

• Початкова доза: 10 мг раз на добу, при потребі збільшують до 20 мг.

Особливі рекомендації

• Перед початком терапії потрібно скасувати або зменшити дозу діуретиків за 2-3 дні до початку застосування.
• Після першого прийому слід спостерігати за станом пацієнта, оскільки можливе різке зниження АТ.
• При порушеннях функції нирок або зниженні КК дози коригуються відповідно до стану пацієнта.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, запаморочення, тахікардія, порушення електролітного балансу, ниркова недостатність, у рідких випадках – кома.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, внутрішньовенне введення рідин для відновлення об’єму циркулюючої крові, симптоматична терапія. При важкій гіпотензії можливо застосування епінефрину або постановка електрокардіостимулятора. Лізиноприл можна видалити за допомогою гемодіалізу.

Лікарські взаємодії

• Двоїна блокада РААС: комбінація з АРА II або іншими інгібіторами АПФ під контролем функції нирок і калію може призводити до гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок.
• Калійзберігаючі препарати та калійсодержащі замінники: підвищують ризик гіперкаліємії, тому застосовувати з обережністю.
• Літій: застосування з лізиноприлом може призводити до підвищення рівня літію у крові – необхідний регулярний контроль.
• НПВП (включаючи селективні ЦОГ-2 інгібітори): зменшують антигіпертензивний ефект та можуть спричинити порушення функції нирок.

Протипоказання

• Гіперчутливість до лізиноприлу або інших компонентів препарату;
• Наявність анафілактичних реакцій на інгібітори АПФ;
• Санкціонована вагітність та період лактації;
• Наявність стенозу ниркових артерій, особливо двобічного або у пацієнтів із одностороннім стенозом;
• Ниркова недостатність з КК менше 30 мл/хв.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування та в процесі терапії потрібно регулярно контролювати АТ, функцію нирок та рівень калію в крові.
• При підвищеній чутливості або анафілактичних реакціях – застосування заборонено.
• Не рекомендується застосовувати у дітей без спеціальної медичної рекомендації.
• При застосуванні у літніх пацієнтів слід враховувати вищий ризик гіпотензії та порушень функції нирок.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Застосування лізиноприлу у період вагітності заборонено, особливо у I триместрі через ризик тератогенного впливу. У випадках виявлення вагітності – необхідно припинити терапію. У період годування груддю застосування можливо лише за рекомендацією лікаря, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Побічні дії

• Гіпотензія, особливо при швидкому підвищенні доз;
• Кашель, що зберігається або посилюється;
• Гіперкаліємія;
• Нарушення функції нирок, у тому числі гостра ниркова недостатність;
• Головний біль, запаморочення, слабкість;
• Алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк).

Протипоказання

• Гіперчутливість до ліків цієї групи;
• Анафілактичні реакції у минулому;
• Вагітність і лактація;
• Стеноз ниркових артерій, особливо двобічний;
• Ниркова недостатність з КК менше 30 мл/хв.

Особливі вказівки

Перед початком терапії та під час лікування необхідно контролювати рівень електролітів, функцію нирок та артеріальний тиск. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам з порушеннями функції нирок, у літніх та ослаблених пацієнтів.

Виробник

Виробник: ТзОВ «Фармацевтична компанія»