Дифенін (Фенитоін) – ефективний протисудомний препарат
Загальна характеристика
Дифенін, відомий також під міжнародною непатентованою назвою Фенитоїн, – це противосудомний препарат, що належить до групи гідантоїнових похідних. Основним діючим компонентом є фенитоїн, який застосовується для лікування різних форм епілепсії та деяких серцево-судинних порушень.
Форма випуску: таблетки по 100 мг, у упаковках по 10 або 20 штук. Таблетки мають плоскоцилиндричну форму, білого або майже білого кольору, з фаскою.
Клініко-фармакологічні групи та фармакологічна дія
| Код АТХ | Клініко-фармакологічна група | Діюча речовина | Фармако-терапевтична група |
|---|---|---|---|
| N03AB02 | Антиаритмічний засіб. Клас I B. Протисудомний препарат | Фенитоїн | Протисудомний засіб |
Фармакологічна дія
Фенитоїн є противосудомним засобом, який стабілізує мембрани нейронів, зменшуючи їх збудливість. Це досягається шляхом блокування натрійових каналів у клітинних мембранах, що перешкоджає поширенню судомних імпульсів. Крім того, препарат має антиаритмічну, анальгезуючу та міорелаксуючу дію, що робить його ефективним при різних патологічних станах нервової та серцево-судинної систем.
Механізм протисудомної дії пов'язаний із стабілізацією клітинних мембран нейронів та обмеженням поширення патологічної активності в кори головного мозку. Також фенитоїн активує тормозні шляхи мозжечка і знижує судомну активність, що пов'язано з підвищенням порогу збудливості.
Показання до застосування
- Епілепсія, включаючи великі судомні припадки, а також статус епілептичний з тонико-клонічними припадками
- Профілактика та лікування судом у нейрохірургії
- Желудочкові аритмії (у тому числі при глікозидній інтоксикації та ін.)
- Невралгія трійчастого нерва – у якості другого ряду або в комбінації з карбамазепіном
Протипоказання
- Синдром Морганьї-Адамса-Стокса
- АВ-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, синусова брадикардія
- Порушення функції печінки та нирок
- Серцева недостатність, кахексія
- Порфірія
- Підвищена чутливість до фенитоїну
Застосування протипоказане при гострих та хронічних порушеннях функцій печінки і нирок.
Спосіб застосування, тривалість курсу та дози
Внутрішньо
Для дорослих початкова доза становить 3–4 мг/кг/добу, з подальшим поступовим збільшенням до досягнення терапевтичного ефекту. Зазвичай підтримуюча доза коливається у межах 200–500 мг/добу, приймається за один або кілька прийомів.
Дітям призначають по 5 мг/кг/добу у двох прийомах з подальшим збільшенням дози до 300 мг/добу. Підтримуючі дози – 4–8 мг/кг/добу.
В/в та в/м введення
Для швидкої терапії дорослим та дітям початкова доза становить 15–20 мг/кг. Разова доза може бути 50–100 мг/кг залежно від клінічної ситуації. Для новонароджених початково призначають 15–20 мг/кг.
Внутрішньовенно дорослим вводять у разовій дозі 100–300 мг, а для швидкого досягнення терапевтичного рівня застосовують 50–100 мг/кг. Внутрішньом’язово можна вводити до 300 мг за раз.
Лікувальні взаємодії
Фенитоїн може підсилювати або знижувати ефективність інших препаратів і викликати побічні реакції. Основні взаємодії:
- Усилює метаболізм препаратів, що підсилюють або пригнічують ЦНС, а також знижує концентрацію ліків, таких як вальпроат, габапентин, циметидин, фелбамат.
- Може підвищувати рівень дигітоксину, варфарину, глюкокортикостероїдів, а також викликати підвищення концентрації глікозидів та антидепресантів.
- Зменшує дію пероральних контрацептивів, що слід враховувати при плануванні вагітності.
Обов'язково слід консультуватися з лікарем щодо можливих взаємодій при застосуванні інших медикаментів.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Фенитоїн не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Враховуючи можливість розвитку у дитини порушень (збільшення ризику нейробластоми, дефектів верхньої губи або неба), застосування необхідно здійснювати під контролем лікаря.
Препарат проникає у грудне молоко і може викликати побічні ефекти у немовлят. Тому при годуванні груддю застосування фенитоїну рекомендується уникати або проводити під контролем лікаря.
Побічні дії
З боку нервової системи
- Ністагм, атаксія, запаморочення, порушення координації, слабкість м’язів, зміни настрою, порушення сну, заикання.
- Рідко – периферична невропатія, тремор, підвищена збудливість.
З боку травної системи
- Тошнота, блювання, запор, токсичний гепатит, гепатомегалія.
З боку кровоносної системи
- Рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мегалобластна анемія.
Інші реакції
- Гіперплазія ясен, гіпертрихоз, алергічні реакції, висип, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Особливі вказівки
- При підвищеній чутливості можливе підвищення реактивності до інших препаратів цієї групи.
- Резке припинення лікування може спричинити синдром відміни, тому терапію слід проводити під контролем лікаря.
- Потрібно регулярно контролювати функцію печінки, крові та рівень препарату у крові.
- У період лікування рекомендується дотримуватись дієти з достатнім вмістом вітаміну D та піддаватися сонячному впливу.
- Під час терапії слід уникати керування транспортом та механізмами через можливе зниження психомоторної реакції.
Застосування у особливих групах пацієнтів
Пацієнти з порушеннями функцій печінки і нирок
Протипоказаний при значних порушеннях роботи печінки та нирок.
Літні пацієнти
Потребують корекції режиму дозування через підвищену чутливість до метаболізму у печінці.
Діти
Можуть мати підвищений ризик розвитку побічних ефектів, особливо з боку сполучної тканини. Необхідний контроль та корекція дози відповідно до віку та ваги.
Власник реєстраційного посвідчення
Luganskyi ChPhZ OAO