Форма випуску

Препарат випускається у формі твердых желатинових капсул по 100 мг:

• по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 штук у пачці

Опис

Тверді желатинові капсули білого або майже білого кольору, непрозорі, з маркуваннями білого кольору на голубих смугах: одна частина має позначку "100", інша - "7767". Зміст капсули - гранулят білого або майже білого кольору.

Хімічний склад

Діючий засіб: целекоксиб - 100 мг у кожній капсулі.

Вспоміжні речовини:

• лактози моногідрат - 149.7 мг
• натрія лаурилсульфат - 8.1 мг
• повидон К30 - 6.8 мг
• кроскармеллоза натрію - 2.7 мг
• магнію стеарат - 2.7 мг

Оболонка капсули: титану діоксид, желатин, а також чорнило голубого кольору SB-6018, що містить шеллак, етанол, ізопропанол, бутанол, пропіленгліколь, водний аміак та алюмієвий лак на основі індиготину (E132).

Класифікація за міжнародною системою (Код АТХ)

Фармако-фармакологічна група

Діюча речовина: целекоксиб

Фармакотерапевтична група: нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП), високоселективний інгібітор ЦОГ-2

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15°C до 30°C.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Целекоксиб має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну активність, блокуючи синтез простагландинів (Pg), особливо простагландину Е₂, за рахунок інгібування ферменту ЦОГ-2. Це призводить до зниження проявів запалення, таких як набряк і біль.

У терапевтичних дозах целекоксиб мінімально інгібує ЦОГ-1, не порушує нормальні фізіологічні процеси, зокрема функцію шлунково-кишкового тракту та тромбоцитів.

Вплив на функцію нирок

Целекоксиб знижує виділення простагландинів Е₂ і 6-кето-PgF1 у сечу, але не впливає на тромбоксан В₂. Не спричиняє зменшення швидкості клубочкової фільтрації у пацієнтів похилого віку та з хронічною нирковою недостатністю. Можливе транзиторне зниження natriumурезу, що може спричинити легкі периферичні набряки.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування: остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту;
• Більовий синдром: болі в спині, м'язово-скелетні, післяопераційні та інші види болю;
• Лікування первинної дисменореї.

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат приймають внутрішньо незалежно від їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Рекомендована доза та режим:

• Остеоартроз: 200 мг/добу, один або два прийоми;
• Ревматоїдний артрит: 100-200 мг двічі на добу;
• Анкілозуючий спондиліт: 200 мг/добу у один або два прийоми;
• Біль та дисменорея: початкова доза 400 мг, потім за потреби додаткова 200 мг у перший день, далі 200 мг двічі на добу.

При тривалому застосуванні слід використовувати мінімально ефективну дозу з урахуванням ризику для серцево-судинної системи.

Зазвичай для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. У випадку печінкової недостатності середньої тяжкості (клас B за Чайлд-П’ю) початкова доза зменшується вдвічі. У важких випадках (клас C) застосування не рекомендується.

Передозування

Клінічний досвід обмежений. При однократному прийомі до 1.2 г і багаторазовому до 1.2 г/добу не спостерігалося значущих побічних ефектів.

Лікування: забезпечити підтримуючу терапію за показаннями. Відомо, що діаліз неефективний через високу зв’язуваність цекоксибу з білками плазми.

Лікарські взаємодії

Одночасне застосування з інгібіторами CYP2C9 може підвищити концентрацію цілекоксибу в крові, що вимагає зменшення дози. Індукція CYP2C9 (рифампіцин, карбамазепін) може знизити його рівень.

Взаємодії з варфарином: можливе збільшення протромбінового часу. Застосування з флуконазолом (інгібітор CYP2C9) може подвоїти концентрацію цілекоксибу.

З іншими препаратами: можливе підвищення концентрації дигоксину, метопрололу, декстрометорфану, литію. Важливо контролювати рівень цих препаратів при сумісному застосуванні.

Також слід бути обережним при застосуванні з гіпотензивними препаратами, оскільки НПВП можуть знижувати їх ефективність та погіршувати функцію нирок.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження щодо застосування цілекоксибу у вагітних обмежені, тому його не рекомендується застосовувати у період вагітності, особливо у III триместрі, через ризик порушення функцій плода та ускладнень у матері.

На ранніх термінах вагітності застосування може спричинити порушення фертильності або вагітності. У II та III триместрах можливі ускладнення, такі як зменшення об’єму амніотичної рідини або передчасне закриття артеріального протоку у плода.

Годування груддю слід припинити під час терапії препаратом через можливе проникнення у грудне молоко, хоча концентрації дуже низькі.

Побічні дії

Частота проявів залежить від системи органів та ступеня їх поширеності:

• З боку серцево-судинної системи: можливі підвищення артеріального тиску, набряки, рідко - серцева недостатність.
• З боку травної системи: диспепсія, нудота, болі в животі, рідко - гастрит, виразки.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.
• Інші: висипи, свербіж, рідко - алергічні реакції.

Важливо повідомляти лікаря про будь-які несподівані або тривалі побічні ефекти.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до целекоксибу або інших компонентів препарату.
• Вагітність та період годування груддю.
• Алергічні реакції на інші НПЗП.
• Період гострого ішемічного інфаркту міокарда або інсульту.
• Явні порушення функції печінки або нирок у важкій формі (клас C за Чайлд-П’ю).
• Вік до 18 років (через недостатність даних).

Особливі вказівки

• Обережність при застосуванні у пацієнтів з ризиком серцево-судинних ускладнень.
• Не рекомендується тривалий прийом без контролю лікаря.
• Під час терапії слід контролювати функцію нирок і печінки.
• У пацієнтів, які приймають діуретики або інгібітори АПФ, можливо зниження їх ефективності.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів з легкою або середньою нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. У важких випадках (клас C) застосування протипоказане.

Застосування при порушеннях функції печінки

Корекція дози необхідна у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (клас B). У важких випадках (клас C) застосування протипоказане.

Умови реалізації

Препарат доступний за рецептом лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку та дітей

У літніх пацієнтів корекція дози не потрібна. У дітей застосування не рекомендоване через відсутність даних про безпеку та ефективність.

Нозологія за МКБ

• М15-М19 - Дегенеративні захворювання суглобів, у тому числі остеоартроз.
• М05-М06 - Ревматоїдний артрит.
• М45 - Анкілозуючий спондиліт.

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ "Фармацевтична компанія".

Виробник

Виробник - ТОВ "Фармацевтична компанія".