Інструкція щодо застосування препарату Целебрекс® (Celebrex®)

Целебрекс® — це високоселективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що використовується для симптоматичного лікування запальних захворювань, болю та лихоманки. Препарат має противовоспалну, анальгезуючу та жарознижувальну дію, сприяючи зменшенню проявів запалення без значного впливу на функцію шлунково-кишкового тракту.

Форма випуску

Препарат доступний у вигляді твердых желатинових капсул по 100 мг:

• у пачках по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 штук;
• у вигляді блистерів з контролем першого відкриття.

Опис

Капсули мають непрозору желатинову оболонку білого або майже білого кольору, із маркуваннями на голубих смугах: "100" — на одній частині капсули і "7767" — на іншій. Вміст капсули — гранулят білого або майже білого кольору.

Склад

Фармакологічна дія

Целекоксиб проявляє противовоспалну, анальгезуючу та жарознижуючу активність, блокуючи утворення запальних простагландинів за рахунок селективного інгібування циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Це сприяє зменшенню запальних процесів, болю та лихоманки без значного впливу на функцію шлунково-кишкового тракту та тромбоцитів, що характерно для меншої інгібуючої активності щодо ЦОГ-1.

Механізм дії: Інгібірує синтез простагландинів у відповідь на запалення, особливо простагландину Е2, що викликає симптоми запалення (набряк, біль). В терапевтичних дозах незначно впливає на ЦОГ-1, зменшуючи ризик гастроінтестинальних побічних ефектів.

Вплив на функцію нирок

Целекоксиб знижує виведення сечею простагландинів Е2 та 6-кето-PgF1 (метаболіт простацикліну), але не впливає на тромбоксан В2 і 11-дегідро-тромбоксана В2. Не знижує швидкість клубочкової фільтрації у пацієнтів похилого віку та з хронічною нирковою недостатністю. Може транзиторно знижувати натрій виведення та сприяти легким периферичним набрякам та підвищенню артеріального тиску, особливо у пацієнтів, що приймають діуретики.

Показання до застосування

• Остеоартрит — для симптоматичного полегшення болю та запалення
• Ревматоїдний артрит — для зменшення симптомів запалення та болю
• Анкілозуючий спондиліт — для контролю запальних проявів
• Больовий синдром — болі в спині, суглобах, післяопераційні та інші види болю
• Первинна дисменорея — для зменшення болю під час менструацій

Спосіб застосування, дози та курси

Препарат приймати внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води, не розжовуючи.

Рекомендувані дози:

Мінімальна ефективна доза використовується для зменшення ризику побічних ефектів. Тривалість терапії визначається лікарем залежно від стану пацієнта.

Особливі рекомендації:

• У пацієнтів похилого віку та з низькою масою тіла рекомендується починати з мінімальної дози
• У хворих з хронічною печінковою недостатністю — зменшити початкову дозу вдвічі при середній тяжкості
• При поєднанні з інгібіторами CYP2C9 — знизити дозу

Передозування

Клінічний досвід передозування обмежений. При прийомі до 1.2 г одноразово, побічні ефекти не спостерігалися. При підозрі на передозування необхідно провести симптоматичне лікування та підтримуючу терапію. Виведення целекоксибу за допомогою діалізу малоефективне через сильне зв’язування з білками плазми.

Лікарські взаємодії

• Інгибітори CYP2C9: підвищують рівень целекоксибу, потребує корекції дози
• Індукторатори CYP2C9 (рифампіцин, карбамазепін): знижують концентрацію препарату
• Антикоагулянти (варфарин): можливе підвищення протромбінового часу
• Флуконазол: подвоює концентрацію целекоксибу в крові
• Дигоксин, метопролол: можливе підвищення рівнів через інгібування CYP2D6
• Літій: підвищення концентрації у крові, контроль необхідний
• Інші НПВП: уникати одночасного застосування
• Інші взаємодії: можливе зниження ефективності гіпотензивних препаратів, моніторинг функцій нирок обов’язковий

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження у вагітних жінок відсутні. Потенційний ризик застосування не визначений, але слід утримуватися від прийому препарату у II та III триместрах через можливе порушення функцій нирок плода, зменшення об’єму амніотичної рідини та передчасне закриття артеріального протоку.

Препарат протипоказаний під час вагітності та годування груддю через можливий негативний вплив на дитину та ризик побічних реакцій.

Побічні дії

Залежно від системи органів, частота проявів класифікується так:

• Дуже часто (≥10%): головний біль, диспепсія, діарея, нудота, підвищена температура
• Часто (≥1% і <10%): запаморочення, блювання, висипання, підвищення АТ
• Нечасто (≥0.1% і <1%): алергічні реакції, набряки, печія, біль у животі
• Рідко (≥0.01% і <0.1%): серцева недостатність, порушення функції печінки, гіперкаліємія
• Дуже рідко (<0.01%): анафілаксія, кровотечі, порушення зору

Протипоказання

• Підвищена чутливість до целекоксибу або інших компонентів препарату
• Алергічні реакції на нестероїдні протизапальні препарати
• Вагітність у III триместрі
• Годування груддю
• Дитячий вік (до 18 років, через відсутність достатніх досліджень)
• Порушення функції печінки або нирок тяжкого ступеня

Особливі вказівки

• Не рекомендується тривале застосування без контролю лікаря
• Обов’язково моніторинг функцій нирок та печінки у тривалому лікуванні
• З обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями
• Не застосовувати у дітей та підлітків без рекомендації лікаря

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. У важких випадках застосування протипоказане або проводиться під строгим контролем лікаря.

Застосування при порушеннях функції печінки

Пацієнтам з помірною печінковою недостатністю рекомендується зменшити початкову дозу. У тяжких випадках застосування протипоказане.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 30°C.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Загалом дозування для літніх пацієнтів не потребує корекції, але слід враховувати підвищений ризик побічних реакцій, особливо у пацієнтів з кардіоваскулярною патологією або хронічною нирковою недостатністю.

Застосування у дітей

Без рекомендації лікаря не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків.

Міжнародна класифікація хвороб (МКБ)

• М05 — ревматоїдний артрит
• М15 — остеоартроз
• М45 — анкілозуючий спондиліт
• Р52 — біль, пов’язаний із запальним процесом

Виробник та реєстраційний номер

Власник реєстраційного посвідчення — [Назва компанії].

Препарат вироблено у відповідності з чинним законодавством.