Брилинта® (Brilinta®) — інструкція з застосування, характеристики та фармакологічні особливості

Загальна інформація

Брилинта® — це фармацевтичний препарат, який застосовується для профілактики тромботичних ускладнень у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями. Препарат має антиагрегантні властивості та входить до групи антикоагулянтів, що блокують агрегацію тромбоцитів і сприяють зниженню ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту та інших ускладнень, пов’язаних із тромбоутворенням.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою жовтого кольору, круглої форми, двояковипуклі, з гравіровкою img_brilinta_90.eps|png на одній стороні.

Кількість таблеток у блістері	Вид блістера	Кількість у пачці
14 шт.	алюмінієво-ПВХ-ПВДХ	картонна коробка з контролем першого відкриття
56 шт.	алюмінієво-ПВХ-ПВДХ	картонна коробка з контролем першого відкриття
168 шт.	алюмінієво-ПВХ-ПВДХ	картонна коробка з контролем першого відкриття

Основний активний компонент — тикагрелор 90 мг.

Допоміжні речовини:

манітол — 126 мг
гідрофосфат кальцію — 63 мг
карбоксиметилкрахмал натрію — 9 мг
гипролоза — 9 мг
магнію стеарат — 3 мг

Оболонка таблетки містить:

гипромеллозу 2910 — 5.6 мг
діоксид титану (E171) — 1.7 мг
тальк — 1 мг
макрогол 400 — 0.6 мг
жовтий залізний оксид (E172) — 0.1 мг

Фармакологічна дія

Механізм дії: Брилинта® містить активну речовину тикагрелор — селективний і зворотній антагоніст Р2Y12-рецепторів тромбоцитів. Це знижує АДФ-залежну активацію та агрегацію тромбоцитів, що зменшує ризик тромбоутворення. Тикагрелор не блокує зв’язування АДФ з рецепторами, а інгібує трансдукцію сигналу через Р2Y12-рецептори, що сприяє зниженню активності тромбоцитів.

Також тикагрелор підвищує локальні концентрації ендогенного аденозину шляхом інгібування транспортера ENT-1, що сприяє вазодилатації, протективному впливу на серце, інгібуванню агрегації тромбоцитів, модуляції запалення та виникненню одышки. Це додає додатковий механізм профілактики ускладнень.

Час початку дії: після прийому 180 мг (нагрузкова доза) середня інгібіція агрегації тромбоцитів досягається через 0.5 години, максимальна — через 2-4 години, тримається 2-8 годин.

Фармакокінетика: препарат швидко всмоктується, а його активний метаболіт має тривалий час напіврозпаду, що забезпечує дворазовий прийом на добу.

Показання до застосування

Профілактика атеротромботичних ускладнень у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без підйому сегмента ST або з підйомом сегмента ST).
У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою для зниження ризику повторних серцево-судинних подій.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату.
Кровотечі будь-якої локалізації або підвищена кровоточивість.
Вагітність та годування груддю — застосування протипоказане без консультації лікаря.
Тяжка печінкова недостатність.
Дитячий вік (до 18 років).

Спосіб застосування, дози та курс терапії

Препарат приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі. Початкову дозу — 180 мг (2 таблетки по 90 мг) — слід застосовувати одразу для швидкого досягнення терапевтичного ефекту. Потім — по 90 мг двічі на добу.

Якщо пацієнт має труднощі з ковтанням, таблетку слід роздрібнити до дрібного порошку, розмішати у 1/2 склянки води та відразу випити. Оставки розчину слід промити додатковою порцією води та випити.

Терапію зазвичай призначають протягом 12 місяців. Тривалість застосування визначає лікуючий лікар відповідно до клінічної ситуації.

При пропуску дози — прийняти її у наступний запланований час. Не рекомендується подовжувати перерви у терапії.

Особливості застосування у різних групах пацієнтів

Пацієнти похилого віку

Корекція дози не потрібна, але необхідний ретельний контроль стану.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Застосування без корекції дози можливо, але з обережністю. При важких ускладненнях рекомендовано консультація лікаря.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Протипоказано застосування при середній та тяжкій печінковій недостатності. Лікування легким ступенем у разі потреби можливе під контролем лікаря.

Діти та підлітки

Безпека та ефективність у дітей не встановлені, не застосовувати без рекомендації лікаря.

Передозування

При однократній дозі до 900 мг тикагрелору небажані реакції не спостерігаються. Виявлені у разі передозування симптоми — підвищена кровоточивість, одышка, серцеві порушення.

Лікування — симптоматичне, підтримуюче, з контролем гемостазу та ЕКГ. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не забезпечує ефективного виведення препарату.

Лікарські взаємодії

Інгібітори CYP3A4: кетоконазол, кларитроміцин, ритонавір підвищують концентрацію тикагрелору, що може збільшити ризик кровотечі. Їх застосування разом з препаратом протипоказане.
Умерені інгібітори CYP3A4: дилтіазем, еритроміцин, флуконазол — можливо застосовувати з обережністю, під контролем лікаря.
Циклоспорин: підвищує концентрацію тикагрелору; застосовувати з обережністю.
Індуктори CYP3A4: рифампіцин, фенитоїн, карбамазепін — знижують ефективність препарату.
Інші препарати: гепарин, еноксапарин, ацетилсаліцилова кислота — безпосередньо не впливають на фармакокінетику, але слід застосовувати з обережністю через можливий підвищений ризик кровотечі.

Додаткова інформація

Застосування у вагітних та годуючих жінок

Застосування можливе лише за призначенням лікаря, якщо користь перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.

Побічні реакції

Кровотечі різної локалізації та інтенсивності.
Головний біль, запаморочення.
Одышка, підвищена температура.
Можливі алергічні реакції, шкірні висипи.

Особливі зауваження

Застосовувати з обережністю у пацієнтів із підвищеним ризиком кровотечі. Не слід застосовувати при тяжкому порушенні функції печінки та нирок без консультації лікаря.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки.

Інші відомості

Препарат реалізується за рецептом лікаря. Перед початком застосування необхідна консультація фахівця для визначення доцільності та безпеки терапії.

Після закінчення терміну придатності препарат слід утилізувати згідно з місцевими правилами.

Брилинта таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 мг 56 шт.