Інструкція з застосування препарату Бінелол®

Бінелол – це сучасний препарат, що належить до класу бета-адреноблокаторів III покоління з вазодилатуючими властивостями. Використовується для лікування артеріальної гіпертензії та стабільної хронічної серцевої недостатності у пацієнтів похилого віку. Завдяки своїй високій селективності до β1-адренорецепторів та вазодилатуючому ефекту, препарат забезпечує ефективне зниження артеріального тиску та поліпшення функціонального стану серця.

Форма випуску

Препарат доступний у формі таблеток білого кольору, круглі, двояковипуклі, з крестообразною насічкою на одній стороні.

Коди АТХ

Клініко-фармакологічні групи

• Бета-адреноблокатор III покоління з вазодилатуючими властивостями
• Селективний β1-адреноблокатор

Діюча речовина

Небиволол (у формі гідрохлориду) – 5 мг на таблетку.

Вспомогні речовини:

• Лактози моногідрат – 85.96 мг
• Кросповідон (тип А) – 6.89 мг
• Полоксамер 188 – 6.9 мг
• Повідіон К-30 – 3.5 мг
• Мікрокристалічна целюлоза – 119 мг
• Магнію стеарат – 2.3 мг

Фармако-фармакологічна дія

Небиволол – це кардіоселективний бета-1-адреноблокатор третього покоління з вазодилатуючими властивостями. Активні енантіомери D-небивололу та L-небивололу мають різний механізм дії:

1. D-небиволол – високоселективний антагоніст β1-адренорецепторів, що знижує частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск.
2. L-небиволол – м’яко розширює судини, сприяє вивільненню вазодилатуючого фактора NO з ендотелію, що покращує кровотік і знижує опір судин.

Завдяки цим механізмам, препарат:

• знижує ЧСС і артеріальний тиск у стані спокою та при фізичному навантаженні;
• зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка;
• знижує системний опір судин (ОПСС);
• поліпшує діастолічну функцію серця, знижуючи тиск наповнення;
• збільшує фракцію викиду крові;
• має антиангінальну дію у пацієнтів з ІБС.

Гіпотензивний ефект проявляється через 1-2 тижні регулярного застосування, а стабільний – через 1-2 місяці.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Стабільна хронічна серцева недостатність легкої та середньої ступені тяжкості (у складі комплексної терапії, у пацієнтів старше 70 років)

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування підбирається індивідуально, залежно від клінічної ситуації та віку пацієнта.

Рекомендована середня добова доза: 2,5-5 мг. Максимальна добова доза – 10 мг.

Звичайний режим – один раз на добу, уранці або ввечері. У разі необхідності, дозу можна коригувати через 1-2 тижні.

Лікувальні взаємодії

Протипоказано одночасне застосування з флоктафеніном через можливе порушення компенсаторних реакцій серцево-судинної системи.

Інші важливі взаємодії:

• З антиаритмічними засобами I класу (хінідин, флекаінід, лідокаїн) – можливе посилення їх побічних ефектів.
• З блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) – посилення негативного інотропного та вазодилатуючого ефекту.
• З гіпотензивними засобами центральної дії – можливе погіршення функції серця.
• З інсуліном і гіпоглікемічними препаратами – можливе маскування симптомів гіпоглікемії.
• З препаратами для анестезії – підвищується ризик артеріальної гіпотензії.
• З трициклічними антидепресантами та барбітуратами – потенціювання антигіпертензивної дії.
• З препаратами, що метаболізуються CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин) – підвищення концентрації небивололу у плазмі крові.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування у період вагітності можливе лише у разі життєвих показань, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Можливі ускладнення у плода: затримка росту, внутрішньоутробна загибель, передчасні пологи, у новонародженого – брадикардія, артеріальна гіпотензія, гіпоглікемія, параліч дихання.

При необхідності застосування в період лактації рекомендується припинити годування груддю.

Побічні дії

З боку імунної системи:

• Дуже рідко – ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості.

З боку нервової системи:

• Дуже часто – головокруження.
• Часто – головний біль, слабкість, парестезії.
• Дуже рідко – втрата свідомості.

З боку зору:

• Часто – порушення зору.
• Рідко – сухість очей.

З боку серцево-судинної системи:

• Дуже часто – брадикардія.
• Часто – погіршення перебігу серцевої недостатності, AV-блокада I ступеня, ортостатична гіпотензія.
• Рідко – периферичні набряки, синдром Рейно.

З боку дихальної системи:

• Часто – задуха.
• Рідко – бронхоспазм.

З боку травної системи:

• Часто – нудота, запор, діарея.
• Рідко – диспепсія, метеоризм, блювота.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

• Рідко – висип еритематозного характеру, свербіж.
• Дуже рідко – погіршення перебігу псоріазу, кропив’янка.
• Часто – підвищена втомлюваність.

Інші:

• Часто – підвищена утомлюваність.
• Рідко – фотодерматоз, гіпергідроз, еректильна дисфункція.
• Дуже рідко – похолодання кінцівок.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до небивололу.
• Острая серцева недостатність.
• Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації.
• Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 90 мм рт.ст.).
• СССУ, включаючи синоатриальну блокаду.
• AV-блокада II-III ступеня без штучного водія ритму.
• Брадикардія (ЧСС < 60 уд/хв).
• Кардіогенні шоки.
• Феохромоцитома без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів.
• Метаболічний ацидоз.
• Виражені порушення функції печінки та нирок (КК < 20 мл/хв).
• Бронхоспазм або бронхіальна астма в анамнезі.
• Тяжкі облітеруючі захворювання периферичних судин.
• Міастенія, депресія.
• Період грудного вигодовування.
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років.

З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок (КК > 20 мл/хв), гіперфункції щитовидної залози, псоріазі, ХОБЛ, стенокардії Принцметала, у пацієнтів старше 65 років, при проведенні десенсибілізуючої терапії, порушеннях функції печінки, а також при легких і помірних порушеннях периферичного кровообігу.

Особливі вказівки

• Застосування бета-адреноблокаторів не допускає різкої відміни – необхідно поступово знижувати дозу, щоб запобігти синдромові відміни.
• Контроль АТ та ЧСС – на початку прийому щоденно, потім кожні 3-4 місяці.
• У пацієнтів похилого віку – контроль функції нирок кожні 4-5 місяців.
• При стабільній стенокардії дозу підбирають так, щоб ЧСС у спокої була 55-60 уд./хв, а при навантаженні – не більше 110 уд./хв.
• У разі брадикардії (ЧСС < 50-55 уд./хв) дозу слід знизити.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу, AV-блокадою I ступеня, хронічною недостатністю серця.
• З обережністю у пацієнтів з ХОБЛ, псоріазом, цукровим діабетом, тиреотоксикозом, а також при проведенні хірургічних втручань.
• Резке припинення прийому може спричинити погіршення стану – рекомендується поступове зниження дози.
• При проведенні анестезії слід повідомити анестезіолога про застосування препарату.

Застосування при порушеннях функцій нирок та печінки

• Протипоказаний при важких порушеннях функції нирок (КК < 20 мл/хв).
• Обережно застосовують у разі легких і помірних порушень функції нирок.
• Протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки.
• Обережність – у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки.

Застосування у пацієнтів похилого віку

З обережністю – під контролем функції нирок кожні 4-5 місяців. Рекомендується починати з низьких доз та поступово їх збільшувати.

Застосування у дітей та підлітків

Препарат не застосовують у дітей та підлітків до 18 років.

Коди МКБ (Міжнародна класифікація хвороб)

• I10 – Ессенціальна (первинна) гіпертензія
• I50.0 – Застійна серцева недостатність

Виробник і реєстраційне посвідчення

Власник реєстраційного посвідчення – компанія-виробник.