Беталок Зок 50 мг N30 таблетки

Опис Беталок ЗОК 50 мг N30 таблетки

Беталок ЗОК
табл. п / о з спізнюся. вивільненим. 50 мг фл., № 30

Метопролол 50 мг
Допоміжні речовини: етилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, парафін, поліетиленгліколь, кремнію діоксид, натрію стеарилфумарат, титану діоксид.

Фармакологічні властивості метопролол - конкурентний кардіоселективний блокатор β1-адренорецепторів. Володіє незначно вираженим мембраностабилизирующим ефектом і не володіє активністю часткового антагоніста. Метопролол усуває або зменшує стимулюючу дію катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні, зменшує частоту серцевих скорочень, помірно зменшує скоротність міокарда і серцевий викид, а також знижує підвищений артеріальний тиск. Знижує потребу міокарда в кисні, збільшує період діастоли. При високій концентрації ендогенного адреналіну метопролол впливає на артеріальний тиск у значно меншому ступені, ніж неселективні β-блокатори. На відміну від традиційних таблетованих лікарських форм, при застосуванні таблеток препарату Беталок ЗОК з уповільненим вивільненням активної речовини спостерігається постійна концентрація препарату в плазмі крові і забезпечується стійкий клінічний ефект (блокада β1-адренорецепторів) протягом більше 24 ч. Внаслідок відсутності піків концентрації в плазмі крові Беталок ЗОК характеризується кращою клінічної переносимість, ніж звичайні таблетовані форми блокаторів β1-адренорецепторів - в значній мірі знижує ться потенційний ризик розвитку побічних ефектів, які спостерігаються при пікових концентраціях препарату в плазмі крові, наприклад брадикардії і слабкості в нижніх кінцівках при ходьбі. У разі необхідності Беталок ЗОК можна призначати в комбінації з агоністами β2-адренорецепторів пацієнтам з ХОЗЛ. У терапевтичних дозах метопролол в комбінації з агоністами β2-адренорецепторів в меншій мірі впливає на тонус бронхів у порівнянні з неселективних β-блокаторів. Беталок ЗОК у меншій мірі впливає на вивільнення інсуліну та метаболізм вуглеводів, ніж неселективні β-блокатори. Вплив препарату Беталок ЗОК на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений, ніж у неселективних блокаторів β-адренорецепторів.
Клінічні дослідження показали, що Беталок ЗОК може викликати незначне підвищення рівнів ТГ і зниження рівнів вільних жирних кислот в крові. У деяких випадках спостерігалось незначне зменшення фракції ліпопротеїнів високої щільності, але воно було менш значним у порівнянні з прийомом неселективних блокаторів β2-адренорецепторів. Проте в одному з довгострокових клінічних досліджень було показано значне зниження рівня загального холестерину після лікування метопрололом протягом декількох років.
У дослідженні MERIT-HF (вплив терапії метопрололом на виживання при хронічній серцевій недостатності II-IV функціонального класу за NYHA зі зниженою фракцією викиду (≤40%)), що включало 3991 пацієнта, терапія метопрололом призводила до зниження смертності та частоти госпіталізацій. При тривалому лікуванні у пацієнтів відзначали поліпшення стану і зниження функціонального класу серцевої недостатності за NYHA. Терапія метопрололом призводила до збільшення фракції викиду лівого шлуночка, зменшення кінцевого систолічного і діастолічного об'ємів лівого шлуночка.
Беталок ЗОК повністю всмоктується після перорального прийому. Абсорбція препарату не залежить від прийому їжі. Внаслідок активного метаболізму при первинному проходженні через печінку системна біодоступність метопрололу після перорального прийому становить приблизно 50%. При використанні лікарської форми з уповільненим вивільненням метопрололу йогобіодоступність знижується приблизно на 20-30% в порівнянні зі звичайними таблетками, однак цей факт не має клінічного значення, оскільки для лікарської форми з уповільненим вивільненням значення AUC таке ж, як і для звичайних таблеток.
Для метопрололу характерна незначна ступінь зв'язування з білками плазми крові (приблизно 5-10%). Метопролол метаболізується в печінці, при цьому утворюється три метаболіти, які не володіють β-адреноблокуючою активністю. Понад 95% прийнятої перорально дози препарату виводиться з сечею, 5% - в незміненому вигляді. У деяких випадках кількість препарату, що виводиться із сечею в незміненому вигляді, може досягати 30%. Середнє значення періоду напіввиведення становить 3,5 год (1-9 год). Загальний кліренс з плазми крові становить приблизно 1 л / хв. У пацієнтів похилого віку значних змін фармакокінетики метопрололу не відзначають. Системна біодоступність і виведення метопрололу не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю, проте виведення метаболітів у таких пацієнтів знижений. Значна кумуляція метаболітів спостерігалася у хворих зі швидкістю клубочкової фільтрації менше 5 мл / хв. Подібна кумуляція метаболітів не володіє β-адреноблокирующим ефектом. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (у зв'язку з низьким рівнем зв'язування з білками) змінюється незначно, однак у пацієнтів з важкою формою цирозу печінки або портокавального шунтами біодоступність метопрололу може підвищуватися, а загальний кліренс знижуватися. У пацієнтів з портокавальним шунтом загальний кліренс метопрололу становить приблизно 0,3 л / хв, а значення AUC приблизно в 6 разів більше за аналогічний показник у здорових осіб.

Показання
• АГ: (з метою зниження артеріального тиску і ризику розвитку коронарних та інших серцево-судинних ускладнень, а також серцево-судинної та коронарної смерті,, включаючи раптову смерть);
• стенокардія;
• компенсована хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка (як допоміжна терапія в додаток до базисного лікування серцевої недостатності);
• з метою зниження смертності та частоти розвитку повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда;
• порушення ритму серця, включаючи наджелудочковую тахікардію, а також для зниження частоти скорочень шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах;
• функціональні порушення серцевої діяльності;
• профілактика мігрені.

Спосіб застосування Беталок ЗОК призначений для щоденного прийому 1 раз на добу, бажано вранці. Таблетки (або таблетки розділені навпіл) не слід розжовувати або кришити. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. У період підбору дози слід контролювати ЧСС з метою попередження брадикардії.
АГ
Рекомендована доза препарату Беталок ЗОК для пацієнтів з легким або середнім ступенем АГ становить 50 мг 1 раз на добу. У разі, якщо терапевтичного ефекту не досягнуто, слід підвищити дозу до 100-200 мг 1 раз на добу або комбінувати з іншими антигіпертензивними препаратами.
стенокардія
Рекомендована доза становить 100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу. При необхідності Беталок ЗОК можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії.
Стабільна хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка (як доповнення до базисної терапії)
Пацієнти повинні перебувати в стадії компенсованій хронічній серцевій недостатності на протязі не менше 6 тижнів; базисна терапія не повинна змінюватися протягом останніх 2 тижнів. Лікування серцевої недостатності блокаторами β-адренорецепторів може призвести до тимчасового клінічного погіршення. Можливе подальше продовження терапії або зниження дози, в окремих випадках може знадобитися відміна препарату. Ініціювання терапії препаратом Беталок ЗОК у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю (NYHA IV) повинен проводити досвідчений лікар, який має досвід лікування пацієнтів з серцевою недостатністю.
Стабільна хронічна серцева недостатність, II функціональний клас
Рекомендована початкова доза Беталок ЗОК перші 2 тижні становить 25 мг (1 таблетка по 25 мг або таблетки по 50 мг) 1 раз на добу. Після 2 тижнів доза може бути збільшена до 50 мг 1 раз на добу і далі може подвоюватися кожні 2 тижні. Оптимальна доза для тривалого лікування - 200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.
Стабільна хронічна серцева недостатність, III-IV функціональний клас
Доза підбирається індивідуально. Рекомендована початкова доза перші 2 тижні становить 12,5 мг Беталок ЗОК (1/2 таблетки по 25 мг) 1 раз на добу. У період підвищення дози пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, так як в деяких випадках симптоми серцевої недостатності можуть посилитися. Після 2 тижнів прийому Беталок ЗОК у дозі 12,5 мг доза може бути збільшена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг або таблетки по 50 мг) 1 раз на добу. Через 2 тижні доза може бути збільшена до 50 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які добре переносять більш високі дози, можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення максимальної дози 200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу. У разі гіпотензії і / або брадикардії необхідно зниження дози Беталок ЗОК або препаратів супутньої терапії. Гіпотензія на початку терапії не обов'язково вказує на те, що така доза препарату Беталок ЗОК не переноситиме і надалі. Однак доза не повинна підвищуватися до тих пір, поки стан хворого не стабілізується. Необхідний контроль функції нирок.
серцеві аритмії
Рекомендована доза - 100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.
Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда
Показано, що в результаті тривалого лікування Беталок ЗОК у дозі 200 мг на добу знижується ризик летального результату (включаючи раптову смерть), зменшується ризик повторного інфаркту міокарда (включаючи хворих на цукровий діабет).
Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям
Рекомендована доза становить 100 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 200 мг.
профілактика мігрені
Рекомендована доза становить 100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Корекція дози у хворих з порушенням функції нирок не потрібна.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Зазвичай препарат Беталок ЗОК призначають пацієнтам з цирозом печінки у тій самій дозі, що і хворим з нормальною функцією печінки. Тільки в разі тяжкої печінкової недостатності можливе зниження дози.
Пацієнти похилого віку
Змінювати дозу не потрібно.
діти
Досвід застосування препарату Беталок ЗОК у дітей обмежений.

Протипоказання: АV-блокада II-III ступеня; серцева недостатність у фазі декомпенсації (набряк легенів, синдром гіпоперфузії або гіпотензія), одночасна (тривала або періодична) терапія інотропним засобами, спрямована на стимуляцію β-адреноблокатори; клінічно значуща синусная брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, тяжкі порушення периферичного артеріального кровообігу. Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 за 1 хв, тривалості інтервалу P-Q на ЕКГ більш 0,24 с або при рівні систолічного артеріального тиску менше 100 мм рт. ст.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до інших блокаторів β-адренорецепторів.

Побічна дія добре переноситься, побічні ефекти зазвичай незначно виражені й оборотні. Побічні ефекти за частотою виникнення розподілені наступним чином: дуже часто - не менше 10%, часто - 1-9%, нечасто - 0,1%, рідко - 0,01-0,09%, дуже рідко - менше 0,01% .
З боку серцево-судинної системи
Часто: брадикардія, постуральні порушення (вкрай рідко із запамороченням), похолодання кінцівок; нечасто: тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності, AV-блокада I ступеня, набряки, біль в області серця; рідко: порушення синоатріальної провідності, аритмія; дуже рідко: гангрена у пацієнтів з важкими порушеннями периферичного кровообігу.
З боку ЦНС
Дуже часто: підвищена стомлюваність; часто: запаморочення, головний біль; нечасто: парестезії, судоми м'язів.
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: нудота, біль в животі, діарея, запор; нечасто: блювання; рідко: сухість у роті.
З боку системи крові
Дуже рідко: тромбоцитопенія.
З боку гепатобіліарної системи
Рідко: зміни функціональних печінкових показників; дуже рідко: гепатит.
З боку опорно-рухового апарату
Дуже рідко: артралгія.
З боку обміну речовин
Нечасто: збільшення маси тіла.
З боку психічного статусу
Нечасто: депресія, зниження концентрації уваги, сонливість або безсоння, нічні кошмари; рідко: підвищена збудливість, тривожність; дуже рідко: амнезія і інші порушення пам'яті, сплутаність свідомості, галюцинації.
З боку дихальної системи
Часто: задишка при фізичному зусиллі; не часто: бронхоспазм; рідко: риніт.
З боку органів чуття
Рідко: порушення зору, сухість і / або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко: порушення смакових відчуттів, шум у вухах.
З боку шкіри
Нечасто: висип (кропив'янка, ділянки дистрофії шкіри), підвищена пітливість; рідко: випадання волосся; дуже рідко: фотосенсибілізація, загострення псоріазу.
Інші
Імпотенція, сексуальна дисфункція.

Пацієнтам, які приймають блокатори β-адренорецепторів, не слід вводити в / в антагоністи кальцію групи фенілалкіламіну (верапаміл).
Як правило, при лікуванні хворих з ХОЗЛ в якості супутньої терапії призначають агоністи β2-адренорецепторів (в таблетках або аерозолі). У тих випадках, коли дані пацієнти починають приймати Беталок ЗОК, може знадобитися підвищення дози агоністів β2-адренорецепторів. Ризик, що Беталок ЗОК буде впливати на β2-адренорецептори нижче, ніж у випадку застосування звичайних неселективних блокаторів β1-адренорецепторів в таблетках.
Беталок ЗОК у меншій мірі впливає на вивільнення інсуліну та метаболізм вуглеводів, ніж неселективні β-блокатори.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю слід домогтися компенсації захворювання перед початком застосування Беталок ЗОК, а в період його застосування вони повинні знаходитися під наглядом лікаря.
У вкрай рідкісних випадках стан пацієнтів з порушеннями AV-провідності середнього ступеня тяжкості може погіршитися (можливий розвиток повної AV-блокади). Якщо під час лікування розвинулася брадикардія, дозу Беталок ЗОК необхідно знизити або поступово припинити застосування препарату.
Беталок ЗОК може посилювати вираженість порушень периферичного артеріального кровообігу за рахунок зниження артеріального тиску.
Хворим на феохромоцитому одночасно з Беталок ЗОК необхідно призначити блокатор α-адреноблокатори.
При проведенні хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога про те, що пацієнт приймає Беталок ЗОК. Однак припиняти лікування блокаторами β-адренорецепторів у пацієнтів, яким планується проведення оперативного втручання, не рекомендується.
Дані по ефективності і безпеки застосування препарату у хворих з тяжкою стабільною серцевою недостатністю (IV функціональний клас по NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лікарі із спеціальними навичками і досвідом.
Необхідно уникати різкого припинення прийому блокаторів β-адренорецепторів, так як це може погіршити перебіг серцевої недостатності, а також підвищити ризик розвитку інфаркту міокарда та раптової кардіальної смерті. Якщо лікування необхідно припинити, це слід робити по можливості поступово, протягом не менше 2 тижнів під наглядом лікаря. Дозу знижують вдвічі на кожному етапі. Останню дозу слід приймати протягом принаймні 4 днів до повної відміни препарату. При поновленні симптомів рекомендується сповільнити зниження дози препарату.
Анафілактичний шок у пацієнтів, які приймають метопролол, має більш важкий перебіг.
Період вагітності і годування груддю
Беталок ЗОК можна призначати в період вагітності тільки в тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект для матері переважає потенційний ризик для плоду. Блокатори β-блокатори можуть викликати розвиток брадикардії у плода та новонародженого, що слід враховувати при призначенні препарату в III триместр вагітності, а також під час пологів. Малоймовірно, що метопролол, призначений матері у терапевтичних дозах, зробить негативний вплив на немовля.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з потенційно небезпечними механізмами
Оскільки при застосуванні препарату може розвинутися запаморочення і слабкість, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря в разі одночасного призначення з Беталок ЗОК інших блокаторів β-адренорецепторів (наприклад у формі очних крапель), ганглиоблокаторов, інгібіторів МАО.
Одночасного призначення з пропафеноном слід уникати. Пропафенон пригнічує метаболізм метопрололу через цитохром Р450 2D6.Результат застосування такої комбінації непередбачуваний, оскільки пропафенон також має β-адреноблокирующим ефектом.
При раптовій відміні клонідину на тлі лікування блокаторами β-адренорецепторів може підвищуватися артеріальний тиск. У тому випадку, якщо необхідно скасувати супутню терапію клонідином, блокатор β-адренорецепторів слід відмінити за кілька днів до відміни клонідину.
У пацієнтів, які приймають одночасно з препаратом Беталок ЗОК такі антагоністи кальцію, як ветапаміл або дилтіазем та / або антиаритмічні препарати, можливий розвиток негативного іно-і хронотропного ефекту. Пацієнтам, які приймають блокатори β-адренорецепторів, в / в введення верапамілу протипоказано (загроза зупинки серця). Блокатори β-блокатори можуть посилювати негативну іно- і хронотропное дію антиаритмічних препаратів (аналоги хінідину, аміодарон).
У пацієнтів, які отримують лікування блокаторами β-адренорецепторів, застосування інгаляційних анестетиків посилює вираженість кардіодепресивної ефекту. Індуктори або інгібітори мікросомальних ферментів печінки можуть впливати на концентрацію метопрололу в плазмі крові. Концентрація метопрололу в плазмі крові знижується при одночасному прийомі рифампіцину або може підвищуватися при одночасному прийомі циметидину, фенітоїну, алкоголю, гідралазину та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин та сертралін).
При одночасному застосуванні індометацину або інших інгібіторів ЦОГ антигіпертензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів може знижуватися.
Кардіоселективні β-адреноблокатори в значно меншій мірі впливають на артеріальний тиск при введенні пацієнтам адреналіну, ніж неселективні β-адреноблокатори.
При одночасному прийомі β-блокаторів може знадобитися корекція дози цукрознижувальних засобів.

Умови та термін зберігання
Симптоми: тяжка артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, AV-блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, порушення свідомості аж до коми, нудота, блювота, ціаноз кінцівок. Одночасний прийом алкоголю, антигіпертензивних препаратів, хінідину або барбітуратів можуть погіршити стан пацієнта. Перші симптоми розвиваються через 20 хв-2 години після передозування.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. При вираженій артеріальній гіпотензії, брадикардії або загрозі розвитку серцевої недостатності показано введення агоніста β1-адренорецепторів (наприклад преналтерола) в / в струменево з інтервалом 2-5 хв або у вигляді інфузії до досягнення терапевтичного ефекту. При відсутності селективного агоніста β1-адренорецепторів його можна замінити в / в введенням допаміну або застосуванням атропіну сульфату з метою блокади блукаючого нерва. Якщо терапевтичного ефекту досягти не вдається, можна використовувати інші симпатоміметики (добутамін або норадреналін). Показано введення глюкагону в дозі 1-10 мг. Може виникнути необхідність застосування водія серцевого ритму. Для купірування бронхоспазму в / в вводять агоніст β2-адренорецепторів. Слід враховувати, що дози антидотів,які необхідні для усунення симптомів передозування блокатора β-адренорецепторів, набагато вище терапевтичних, оскільки β-адренорецептори пов'язані їх блокаторами.

Зберігати при температурі до 30 ° С.