Азитроміцин
Форма випуску
Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 500 мг. Упаковки {{quantity}} шт., у контурних ячейкових упаковках або картонних пачках.
Опис
Препарат являє собою круглі, двояковипуклі таблетки білого або майже білого кольору з плівковою оболонкою. На поперечному розрізі ядро має майже білий колір. В одній таблетці міститься азитроміцин дигідрат у кількості 529.956 мг, що відповідає 500 мг активної речовини.
Допоміжні речовини включають кальцію гідрофосфат, гипромеллозу, мікрокристалічну целюлозу, кукурудзяний крохмаль, пре-желатинізований крохмаль, лаурилсульфат натрію, кроскармеллозу натрію, діоксид кремнію колоїдний та магнію стеарат. Оболонка таблетки складається з гипромеллози, діоксиду титану, полісорбату-80 та тальку.
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
- АТХ-код: J01FA10
- Група: Антибіотики групи макролідів — азалиди
Діюча речовина
Азитроміцин
Фармако-терапевтична група
Антибіотик — азалід.
Фармакологічна дія
Азитроміцин — це представник групи макролідів, який володіє широким спектром антимікробної активності. Механізм його дії полягає у гальмуванні синтезу білка мікробної клітини шляхом зв’язування з 50S субодиницею рибосоми, що пригнічує процес трансляції. Це здатне викликати бактеріостатичний ефект, а при високих концентраціях — бактерицидний. Активний щодо ряду грамположних, грамотрицних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів, включно з патогенами, що викликають інфекції дихальних шляхів, шкіри, сечовивідних шляхів і ін.
Показання до застосування
- Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до азитроміцину мікроорганізмами:
- інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);
- інфекції нижніх дихальних шляхів (острий бронхіт, обострення хронічного бронхіту, пневмонії, у тому числі викликані атиповими збудниками);
- інфекції шкіри та м’яких тканин (звичайні при акне середньої тяжкості, рожевка, імпетіго, вторинно інфіковані дерматози);
- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів, викликані Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит);
- початкові стадії хвороби Лайма — мигрируюча еритема (erythema migrans).
Спосіб застосування, курс і дозування
Для внутрішнього застосування
Препарат приймають внутрішньо, за 1 годину до їжі або через 2 години після їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Дозування для дорослих та підлітків старше 12 років (з масою тіла >45 кг):
- При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри і м’яких тканин (крім хронічної мигрируючої еритеми) — 500 мг один раз на добу протягом 3 днів (загальний курс 1,5 г);
- При акне середньої тяжкості — 500 мг один раз на добу протягом 3 днів, потім по 500 мг один раз на тиждень протягом 9 тижнів (загальна доза — 6 г). Першу щотижневу дозу слід прийняти через 7 днів після початку лікування, подальші — з інтервалом 7 днів;
- При гострих інфекціях сечовивідних шляхів (неускладнений уретрит або цервіцит) — одноразово 1 г.
- При хворобі Лайма (бореліоз) — у перший день 1 г, а з 2-го по 5-й — по 500 мг щоденно (загальна доза — 3 г).
Для пацієнтів похилого віку (>65 років) та при порушеннях функції нирок/печінки
Дозування відповідно не коригується. Необхідно враховувати ризик розвитку аритмій та інших серцево-судинних ускладнень, особливо у пацієнтів із проаритмогенними факторами.
Для внутрішньовенного введення
Вводять внутрішньовенно, капельно, протягом 3 годин при концентрації 1 мг/мл або 1 годину — при концентрації 2 мг/мл. Заборонено струйне або внутрішньом’язове введення. Тривалість курсу — не менше 2 днів, максимум — до 5 днів.
Після завершення внутрішньовенного курсу рекомендується перехід на пероральну форму по 500 мг один раз на добу до завершення повного курсу (загалом 7-10 днів).
Лікувальні взаємодії
- Одновремене застосування з субстратами Р-глікопротеїну (напр., дигоксин) може спричинити підвищення їх концентрації в крові, що підвищує ризик токсичних реакцій.
- Можливе посилення ефекту антикоагулянтів, таких як варфарин, у зв’язку з пригніченням метаболізму.
- Слабо впливає на ферменти системи цитохрому Р450, тому взаємодії з іншими препаратами виникають рідко.
- Застосування з цимідинами, терфенадином, астемізолом, хінідином, дофетілідом і деякими статинами (ловастатин, римфабутин) може підвищувати ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі асоційованих з удлиненням інтервалу QT.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Азитроміцин проникає через плацентарний бар’єр. Його застосування можливе лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування під час лактації слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування.
Побічні дії
З боку кровоносної системи
- Нечасто: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія.
- Рідко: тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
З боку обміну речовин
- Нечасто: анорексія.
Алергічні реакції
- Рідко: шкірна висипка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, мультиформна еритема, реакції підвищеної чутливості (DRESS-синдром).
З боку шкіри та підшкірних тканин
- Нечасто: висип, свербіж, кропив’янка, дерматит, сухість шкіри, фотосенсибілізація.
- Частота невідома: синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема.
З боку нервової системи
- Часто: головний біль.
- Нечасто: запаморочення, порушення смаку, парестезії, безсоння, нервозність, ажитація, галюцинації, судоми.
З боку органу зору
- Нечасто: порушення зору.
З боку слуху та лабіринтних порушень
- Нечасто: порушення слуху, запаморочення, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи
- Нечасто: прискорене серцебиття, приливи, зниження АТ, подовження інтервалу QT, аритмії (у тому числі «пируэт»), тахікардія.
З боку дихальної системи
- Нечасто: задишка, носове кровотеча.
З боку травної системи
- Дуже часто: діарея.
- Часто: нудота, блювота, біль у животі.
- Нечасто: метеоризм, диспепсія, закреп, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизових оболонок рота.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів
- Нечасто: гепатит.
- Рідко: порушення функції печінки, холестатична жовтяха, печінкова недостатність, некроз печінки, фульмінантний гепатит.
З боку кістково-м’язової системи
- Нечасто: остеоартрит, міалгія, біль у спині, шийному відділі.
З боку нирок і сечовивідних шляхів
- Нечасто: дизурія, біль у ділянці нирок.
- Рідко: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
Інші реакції
- Нечасто: відчуття втоми, слабкість, набряк обличчя, біль у грудях, гарячка, периферичні набряки.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або допоміжних компонентів препарату.
- Тяжкі порушення функції печінки та нирок (КК <40 мл/хв).
- Вагітність у I триместрі та під час годування груддю без рекомендації лікаря.
- Дитячий вік до 6 місяців для внутрішнього застосування, до 18 років — для внутрішньовенного введення.
З обережністю застосовують у пацієнтів із легкими та помірними порушеннями функції печінки і нирок, а також при наявності проаритмогенних факторів, особливо у похилому віці.
Особливі вказівки
- При порушеннях функції печінки можливий розвиток фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності. В разі симптомів порушення функції печінки терапію слід припинити та провести додаткові обстеження.
- При тривалому застосуванні можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile.
- Потрібно враховувати ризик розвитку серцевих аритмій, особливо у пацієнтів із зумовленим довгим інтервалом QT або ризиком гіпокаліємії/гіпомагніємії.