Загальний опис препарату

Азатіопрін — це імунодепресивний препарат, що належить до групи імунодепресантів. Це структурний аналог нуклеотидів аденіну, гуаніну та гипоксантину, що входять до складу нуклеїнових кислот. Препарат має здатність блокувати клітинне ділення та пролиферацію тканин, що робить його ефективним у пригнученні імунної відповіді організму.

Азатіопрін застосовується для профілактики відторгнення трансплантованих органів і тканин у складі комплексної терапії, а також при ряді аутоімунних захворювань.

Форми випуску

Коди АТХ

L04AX01 — Азатіопрін

Клініко-фармакологічні групи

• Група: Імунодепресивні препарати
• Фармакотерапевтична група: Імунодепресанти

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°C. Термін зберігання — 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Термін придатності

5 років від дати виготовлення.

Фармакологічна дія

Азатіопрін — це імунодепресант з групи антиметаболітів. Являє собою структурний аналог аденіна, гипоксантину та гуаніну, що входять до складу нуклеїнових кислот. Механізм дії полягає у блокуванні клітинного поділу та пролиферації тканин, що зменшує імунну відповідь організму.

Препарат особливо ефективний у пригнученні реакцій затриманої гіперчутливості та клітинної цитотоксичності, а також у придушенні реакцій тканинної несумісності.

Показання до застосування

• Профілактика реакції відторгнення трансплантату (у складі комплексної терапії)
• Ревматоїдний артрит
• Хронічний активний гепатит
• Системна червона волчанка
• Неспецифічний виразковий коліт
• Дерматоміозит
• Міастенія
• Узелковий периартеріит
• Вульгарна пузырчатка
• Аутоімунний гломерулонефрит
• Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура
• Псоріаз

Спосіб застосування, курс і дозування

Профілактика відторгнення трансплантату

Зазвичай застосовують у комплексній терапії разом із циклоспорином та кортикостероїдами. Початкова доза — до 5 мг/кг внутрішньо 2-3 рази на добу протягом 1-2 місяців. Потім — підтримуюча терапія від 1 мг/кг до 4 мг/кг на добу протягом тривалого часу (кілька років). У разі ознак відторгнення — дозу знову підвищують до 4 мг/кг.

Лікування інших захворювань

• Ревматоїдний артрит: по 1-2.5 мг/кг/добу у 1-2 прийоми. Тривалість курсу — не менше 12 тижнів. Подальша підтримуюча доза — 0.5 мг/кг один раз на добу.
• Хронічний активний гепатит: 1-1.5 мг/кг/добу.

Загальні рекомендації

Дозування встановлюється індивідуально залежно від стану пацієнта і тяжкості захворювання. При необхідності дозу можна коригувати у межах до 200-250 мг/добу, розподіляючи її на 2-4 прийоми. Курс лікування визначає лікар.

Передозування

Симптоми: панцитопенія, порушення функції печінки (з підвищенням рівня билирубіну і трансамінази), посилення побічних ефектів. Лікування — симптоматичне, гемодіаліз (хоча азатіопрін частково виводиться з організму під час гемодіалізу).

Лікарські взаємодії

• Аллопуринол: підвищується токсична дія азатіопріну
• Котримоксазол: можливе посилення мієлотоксичної дії
• Інгибітори АПФ: ризик розвитку важкої лейкопенії
• Інші імунодепресанти (кортикостероїди, циклоспорин, анти-СD3 антитіла): збільшується ризик інфекцій та розвитку пухлин
• Також азатіопрін є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів
• Вакцинація: при застосуванні з живими вакцинами можливе посилення реплікації вірусів, з інактивованими — пригнічення вироблення антитіл

Застосування при вагітності і годуванні груддю

В період лікування жінки репродуктивного віку повинні використовуватися надійні методи контрацепції. За необхідності застосування під час лактації — грудне вигодовування слід припинити.

Побічні дії

• Міелодепресія: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія
• Вторинні інфекції
• Мегалобластний еритропоез і макроцитоз
• Тошнота, блювання, анорексія
• Шкірна висипка, артралгії, міалгії
• Ерозивно-виразкові ураження порожнини рота і губ
• Алергічні реакції, холестатичний і токсичний гепатит
• У пацієнтів із трансплантатами можливі панкреатит, кровотечі із шлунково-кишкового тракту, некроз і перфорація кишечника. Є повідомлення про гостру ниркову недостатність, гемолітичну анемію, легочні ускладнення, менінгіальні реакції.
• Тератогенність, ембріотоксичність і канцерогенність — підтверджені експериментально. Можуть виникати злоякісні новоутворення.

Протипоказання

• Вагітність
• Підвищена чутливість до азатіопріну і/або мервкаптопурину

Особливі зауваження

Протягом перших 8 тижнів лікування необхідний щотижневий контроль периферичної крові, згодом — 1-2 рази на місяць, а також періодичне визначення активності печінкових трансаміназ, ЩФ і рівня билирубіну. При порушеннях функцій печінки або нирок, а також при застосуванні аллопуринолу — необхідно зменшити дозу (до 1/4 від стандартної). При вітряній оспі, опоясуючому герпесі, недостатності ксантин-оксидази, радіаційній і цитотоксичній терапії — застосування можливе з обережністю.

Застосування при порушеннях функції нирок

При порушеннях функції нирок азатіопрін слід застосовувати у зменшеній дозі — до 1/4 від звичайної.

Застосування при порушеннях функції печінки

При порушеннях функції печінки азатіопрін також застосовують у зменшеній дозі — до 1/4 від стандартної.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Коди МКХ (Міжнародна класифікація хвороб)

• D69.3 — Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура
• G70 — Міастенія та інші порушення нервово-м’язового синапсу
• K51 — Виразковий коліт
• K73 — Хронічний гепатит
• L10 — Пемфігус (пузирчатка)
• L40 — Псоріаз
• M05 — Ревматоїдний артрит
• M30 — Узелковий периартеріит та споріднені стани
• M32 — Системна червона волчанка
• M33 — Дерматополіміозит
• N00 — Гострий нефрит
• N03 — Хронічний нефрит
• Z94 — Наявність трансплантованих органів і тканин