Загальна характеристика

Анаприлін — це лікарський препарат, що належить до групи бета-адреноблокаторів, неселективних блокаторів β1- і β2-адренорецепторів. Препарат має широкий спектр терапевтичних застосувань та використовується для лікування різних серцево-судинних захворювань і деяких інших станів.

Форми випуску та коди

Клініко-фармакологічні групи

Препарат належить до групи бета-адреноблокаторів (код АТХ: C07AA05) та використовується для корекції функцій серцево-судинної системи.

Фармако-терапевтична дія

Анаприлін — це неселективний бета-адреноблокатор, що чинить антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дії. Механізм дії полягає у блокуванні β1- та β2-адренорецепторів, що призводить до зниження вироблення цАМФ із АТФ та зменшення внутрішньоклітинного входження кальцію, що сприяє зниженню частоти серцевих скорочень, зменшенню сили скорочень міокарда і зниженню артеріального тиску.

За рахунок цього препарат знижує:

• серцевий індекс;
• постачання кисню до міокарда;
• активність ренін-ангиотензинової системи.

Перший час після початку застосування може спостерігатися тимчасове підвищення периферичного опору судин через активізацію α-адренорецепторів, однак через 1-3 доби цей ефект зникає, і терапевтичний ефект стабілізується.

Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда у кисні за рахунок зниження ЧСС і сили скорочень, що покращує перфузію та знижує ризик ішемії.

Антиаритмічний ефект досягається шляхом уповільнення проведення імпульсів через АВ-узел і зниження активності синусового та ектопічних водіїв ритму.

Препарат сприяє зменшенню проявів мигрені та перешкоджає розвитку головної болі сосудистого генезу через вплив на церебральні судини і зниження агрегації тромбоцитів.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Стенокардія напруження
• Нестабільна стенокардія
• Синусова тахікардія (у тому числі при гіпертиреозі)
• Тахісистолічна форма мерцальної аритмії
• Надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія
• Ессенціальний тремор
• Профілактика мігрені
• Алкогольна абстиненція (тремор, тремтіння)
• Тривожність
• Феохромоцитома (в допоміжній терапії)
• Диффузно-токсичний зоб і тиреотоксичний криз (у тому числі при непереносимості тиреостатиків)
• Симпатоадреналінові кризи (на фоні диэнцефального синдрому)
• Гемангіома інфантильна проліферативна, яка потребує системного лікування

Протипоказання

• Гіперчутливість до пропранололу або інших бета-блокаторів
• Бронхіальна астма або ХОБЛ з важким перебігом
• Дуже низький рівень АТ (гіпотензія)
• Синдром слабкості синусового вузла
• Атріовентрикулярна блокада III ступеня
• Кардіогенні шоки
• Порушення периферичного кровообігу
• Під час вагітності та годування груддю без рекомендації лікаря

Спосіб застосування, режим і дози

Для дорослих

Внутрішньо: початкова доза становить 20 мг 2-3 рази на добу. За потреби дозу збільшують до 40-80 мг 2-3 рази на добу, залежно від клінічного ефекту та переносимості.

Для дітей

Дози підбираються індивідуально залежно від віку та маси тіла. Початково — 1 мг/кг/добу у 2 прийоми. Титрування проводиться під контролем частоти серцевих скорочень і стану дитини. Максимальна добова доза — 3 мг/кг.

Для внутрішньовенного введення

Початкова доза — 1 мг, вводиться повільно струйно. За потреби — повторне введення через 2 хв. Максимальна сума — 10 мг.

Прийом препарату слід здійснювати під контролем лікаря, з урахуванням показників АТ та ЕКГ, особливо при початку терапії та збільшенні доз.

Тривалість курсу лікування — за призначенням лікаря, зазвичай 6 місяців. Після закінчення курсу препарат скасовують поступово, щоб уникнути гострої відміни.

Лекарські взаємодії

Одночасне застосування з іншими препаратами може впливати на їхню ефективність та безпеку. Основні взаємодії:

• Гіпоглікемічні засоби: підвищують ризик гіпоглікемії.
• Інгибітори МАО: можливий розвиток небажаних реакцій.
• Дигоксин: збільшує ризик брадикардії.
• Верапаміл: посилює брадикардію та гіпотензію.
• Галоперидол: може викликати тяжку аритмію.
• Гідралазин: підвищує концентрацію пропранололу.
• Глибенкламід: зменшує антигіпертензивний ефект.
• Клонидин: посилює антигіпертензивний ефект, при різкій відміні може виникнути гіпертензія.
• Літій: підвищує ризик брадикардії.
• Ліки, що пригнічують ЦНС: посилюють седативний ефект.

Перед застосуванням будь-яких лікарських засобів необхідна консультація лікаря.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат застосовують у вагітних лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Вагітність слід планувати за рекомендацією лікаря та під його контролем.

При вагітності можливе внутрішньоутробне зниження маси тіла плода, гіпоглікемія, брадикардія. Перед початком застосування рекомендується ретельно оцінити показання.

Препарат проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування у період лактації годування слід припинити або призначати препарат за рекомендацією лікаря.

Побічні дії

Можуть виникати з боку різних систем організму:

• Серцево-судинна система: брадикардія, зниження АТ, порушення провідності, серцева недостатність.
• Дихальна система: бронхоспазм, особливо у хворих на бронхіальну астму.
• Нервова система: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, порушення сну.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, запаморочення.
• Шкіра: висип, свербіж, алергічні реакції.

У разі появи будь-яких побічних ефектів необхідно повідомити лікаря.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування необхідно провести повний клінічний огляд, включаючи ЕКГ та оцінку функції серця.
• Під час лікування слід контролювати АТ, частоту серцевих скорочень і стан дихальної системи.
• При появі симптомів брадикардії або ознак серцевої недостатності терапію слід припинити або коригувати.
• У хворих з порушеннями периферичного кровообігу можливе погіршення стану.
• При розвитку бронхоспазму препарат слід скасувати.
• Не рекомендується різка відміна препарату без поступового зменшення дози, щоб уникнути гострого рикошету гіпертензії або тахікардії.

Застосування при порушеннях функцій органів

При порушеннях функції нирок

Корекція дози можлива у залежності від ступеня порушення функції нирок. Необхідний регулярний контроль функціонального стану.

При порушеннях функції печінки

Зменшення дози або збільшення інтервалів між прийомами. Тривале застосування потребує ретельного контролю функції печінки.

У літніх пацієнтів

Потребує особливої обережності, оскільки можливі порушення роботи серця, нирок і печінки. Рекомендується починати з мінімальних доз і поступово їх збільшувати.

У дітей

Застосування можливе за суворими показаннями та під контролем лікаря. Враховуються особливості метаболізму та статевих особливостей.