Загальний опис препарату

Амоксицилін — це полусинтетичний антибіотик з групи пеницилінів широкого спектра дії. Він належить до фармакотерапевтичної групи антибіотиків, що руйнуються пенициліназою, і застосовується для лікування різноманітних бактеріальних інфекцій. Препарат випускається у формі таблеток по 500 мг, що містять тригідрат амоксициліну, у різних упаковках: у ячейкових контурних упаковках по 10, 20, 24 шт., а також у банках темного скла по 24 шт.

Фармако-фармакологічна група та дія

Амоксицилін є представником групи β-лактамних антибіотиків, що руйнуються пенициліназою. Його молекула є 4-гидроксильним аналогом ампіциліну, що забезпечує широкий спектр бактерицидної активності. Механізм дії полягає у інгібуванні синтезу клітинної стінки бактерій, що веде до їхньої загибелі.

Основні бактерії, чутливі до амоксициліну:

• Аеробні грамположні бактерії: Staphylococcus spp. (окрім штамів, що продукують пенициліназу), Streptococcus spp.
• Аеробні грамотрицательні бактерії: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Амоксицилін активний щодо мікроорганізмів, що не продукують пенициліназу, а при поєднанні з клавулановою кислотою спектр активності розширюється, включаючи бактерії, що виробляють β-лактамази.

Показання до застосування

Для монотерапії та у комбінації з клавулановою кислотою:

• інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами, зокрема:
• бронхіт, пневмонія
• ангінa
• пієлонефрит, уретрит
• інфекції шлунково-кишкового тракту
• гінекологічні інфекції
• інфекційні захворювання шкіри та м’яких тканин
• лестеріоз, лептоспіроз
• гонорея

Для застосування у комбінації з метронидазолом:

• хронічний гастрит у фазі загострення
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, асоційовані з Helicobacter pylori

Спосіб застосування, курс і дози

Індивідуальний підбір дози залежно від віку, ваги та тяжкості захворювання.

Дорослі та діти старше 10 років (вага понад 40 кг):

• разова доза: 250–500 мг
• при тяжкому перебігу — до 1 г
• інтервал між прийомами: 8 годин

Діти віком 2–5 років:

• разова доза: 125 мг
• інтервал — 8 годин

Діти віком 5–10 років:

• разова доза: 250 мг
• інтервал — 8 годин

Діти з масою тіла менше 40 кг:

• суточна доза: 20–100 мг/кг у 2–3 прийоми залежно від клінічної картини

При лікуванні гонореї — однократна доза 3 г у комбінації з пробенецидом.

Пацієнтам із порушеннями функції нирок (КК 10–40 мл/хв) інтервал збільшується до 12 годин, при КК менше 10 мл/хв — до 24 годин.

Парентеральне застосування:

• дорослі: внутрішньом’язово — по 1 г 2 рази на добу; внутрішньовенно — від 2 до 12 г на добу (при нормальній функції нирок)
• діти: внутрішньом’язово — 50 мг/кг/день, разова доза — 500 мг; внутрішньовенно — 100–200 мг/кг/день

Лікарські взаємодії

• Амоксицилін зменшує ефективність пероральних контрацептивів.
• При одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) спостерігається синергія.
• З бактеріостатичними антибіотиками (макроліди, хлорамфеникол, тетрацикліни) — може виникати антагонізм.
• Амоксицилін підсилює дію непрямих антикоагулянтів, знижуючи синтез вітаміну К.
• Збільшує концентрацію у крові при застосуванні з пробенецидом, діуретиками, аллопуринолом, фенілбутазоном, НПЗП.
• Зменшує ефективність антацидів, глюкозаміну, слабких проносних, але підвищує абсорбцію аскорбінової кислоти.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Амоксицилін проходить через плацентарний бар’єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування під час вагітності слід зважити співвідношення користі та потенційного ризику для плода. Годування груддю слід проводити з обережністю.

Побічні дії

• Алергічні реакції: кропив’янка, еритема, ангіоневротичний набряк, риніт, кон’юнктивіт; рідко — лихоманка, болі в суглобах, еозинофілія; в окремих випадках — анафілактичний шок.
• Суперинфекції: можлива при тривалому застосуванні, особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або з імунодефіцитами.
• Центральна нервова система: при високих дозах — головокруження, атаксія, порушення свідомості, судоми, депресія.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, стоматит, глосит, можливий гепатит, псевдомембранозний коліт.
• Захворювання печінки: холестатична жовтуха, гепатит, рідко — мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит.

Протипоказання до застосування

• Інфекційний мононуклеоз
• Лімфолейкоз
• Тяжкі інфекційно-запальні захворювання шлунково-кишкового тракту з діареєю або блюванням
• Респіраторні вірусні інфекції
• Алергічний діатез, бронхіальна астма, сінна лихоманка
• Підвищена чутливість до пеницилінів і цефалоспоринів
• Захворювання нервової системи та кровотворних органів (при застосуванні з метронидазолом)
• Порушення функції печінки (при застосуванні з метронидазолом і клавулановою кислотою)

Особливі вказівки

• Перед застосуванням необхідно проконсультуватися з лікарем.
• З обережністю застосовують у пацієнтів з підвищеною алергічною чутливістю.
• При комбінації з метронидазолом — не рекомендується в застосуванні до 18 років, а також у разі захворювань печінки.
• На фоні терапії з метронидазолом не варто вживати алкоголь.

Застосування при порушенні функції нирок

Дозування і інтервал між прийомами коригуються відповідно до показників швидкості клубочкової фільтрації (КК):

• КК 10–40 мл/хв — інтервал збільшується до 12 годин
• КК менше 10 мл/хв — до 24 годин

Застосування при порушеннях функції печінки

Для препаратів у комбінації з метронидазолом — застосування протипоказане при захворюваннях печінки.

Застосування у дітей

Застосування можливе відповідно до режиму дозування. Не рекомендується застосовувати у дітей молодше 18 років у комбінації з метронидазолом через можливі побічні реакції.

Класифікація за МКБ

Виробник

Виробник — компанія, що сертифікована для виробництва цього препарату та має відповідні дозвільні документи.