Загальна інформація

Амітриптилін — це лікарський препарат у формі таблеток, який належить до групи антидепресантів із трициклічною структурою. Випускається у вигляді таблеток по 25 мг, у пачках по 50 штук або у банках по 50 штук. Основною діючою речовиною є амітриптиліну гидрохлорид.

Клініко-фармакологічна група

• Код АТХ: N06AA09
• Група: Антидепресанти
• Фармакотерапевтична група: Антидепресанти

Механізм фармакологічної дії

Амітриптилін є представником трициклічних антидепресантів, похідним дибензоциклогептадина. Його антидепресивна дія обумовлена підвищенням концентрації норадреналіну та серотоніну в синапсах центральної нервової системи за рахунок пригнічення їх зворотного захоплення. Довготривале застосування сприяє зниженню функціональної активності β-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, що нормалізує передачу нервових імпульсів та відновлює баланс цих систем у випадках депресивних станів.

Крім того, препарат має седативний, антихолінергічний, альфа-адреноблокуючий, а також протиязвенний ефект, що зумовлено високою афінністю до м-холінорецепторів і гистамінових H1-рецепторів. Механізм протиязвенного дії пов’язаний із блокадою гистамінових H2-рецепторів у париетальних клітинах шлунка, що зменшує вироблення кислоти.

Показання до застосування

• Депресивні розлади будь-якої етіології (ендогенна, реактивна, невротична, інволюційна, органічна, алкогольна абстиненція)
• Шизофренічні психози та інші психотичні розлади
• Змішані емоційні розлади та порушення поведінки (активність, увага)
• Нічний енурез (у дітей віком від 6 років)
• Нервна булімія
• Хронічний больовий синдром (мігрень, ревматичні болі, невралгії, постгерпетична нейропатія, діабетична нейропатія, периферична нейропатія)
• Профілактика мігрені
• Язва шлунка та дванадцятипалої кишки

Спосіб застосування, тривалість курсу та дози

Внутрішньо: початкова доза становить 25-50 мг на ніч. Протягом перших 5-6 днів дозу з урахуванням індивідуальної відповіді поступово збільшують до 150-200 мг/добу, більша частина з яких приймається на ніч. Якщо через дві тижні не настає покращення, дозу поступово збільшують до 300 мг/добу. Після зникнення симптомів депресії дозу зменшують до 50-100 мг/добу і продовжують терапію не менше 3 місяців.

У пацієнтів похилого віку початкова доза становить 30-100 мг/добу, зазвичай один раз на ніч. Після досягнення терапевтичного ефекту переходять на мінімальні ефективні дози — 25-50 мг/добу.

При нічному енурезі у дітей віком від 6 до 10 років призначають 10-20 мг на ніч, а у віці 11-16 років — 25-50 мг на добу.

Внутрішньом’язово: початкова доза становить 50-100 мг/добу, яку можна поступово збільшувати до 300 мг/добу, у виняткових випадках — до 400 мг/добу.

Лікарські взаємодії

• Загалом, одночасне застосування з препаратами, що пригнічують ЦНС, може значно посилити седативний та гіпотензивний ефект.
• Взаємодія з антихолінергічними засобами може посилювати їх ефекти.
• Комбінація з симпатомиметиками може підвищити ризик тахікардії та артеріальної гіпертензії.
• З медикаментами, що блокують МАО, — можливий розвиток гіпертензивного кризу; між застосуванням слід дотримуватися періоду щонайменше 14 днів.
• З флуоксетином та флувоксаміном можливе підвищення концентрації амітриптиліну в крові та розвиток токсичних реакцій.
• З алкоголем — посилення депресивної дії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Амітриптилін протипоказаний у період вагітності, особливо у I та III триместрах, за винятком крайньої необхідності. Необхідно поступово припиняти препарат за щонайменше 7 тижнів до передбачуваних пологів, щоб уникнути синдрому відміни у новонародженого. Препарат виділяється з грудним молоком і може спричиняти сонливість у немовлят, тому при годуванні груддю застосування протипоказане.

Побічні дії

З боку нервової системи:

• сонливість, астенія, запаморочення, головний біль, галюцинації, тривожність, порушення пам’яті, збудження, маниакальні стани, синдром паркінсонізму, тремор, екстрапірамідні розлади, епілептичні напади.

З боку серцево-судинної системи:

• ортостатична гіпотензія, тахікардія, порушення провідності, зміни на ЕКГ (зміщення інтервалів, блокади).

З боку шлунково-кишкового тракту:

• нудота, блювота, зміни апетиту, сухість у роті, запори, гепатотоксичність.

Інші побічні ефекти:

• гіперглікемія, гіпонатріємія, гінекомастія, галакторея, порушення потенції, алергічні реакції, сухість у роті, затримка сечі, зниження потовиділення, алергічні реакції на шкірі, випадання волосся, шум у вухах.

Протипоказання

• Гострий період та ранній відновний період після інфаркту міокарда.
• Острий алкогольний або медикаментозний інтоксикаційний стан.
• Закритокутова глаукома.
• Тяжкі порушення провідності серця (блокади, блокада пучка Гіса II ступеня).
• Період лактації.
• Дитячий вік до 6 років (для перорального застосування), до 12 років (для ін’єкцій).
• Одночасне застосування з інгібіторами МАО впродовж 14 днів перед початком терапії.
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Особливі вказівки

• З обережністю застосовують при ІБС, аритміях, серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, інсульті, хронічному алкоголізмі, тиреотоксикозі, захворюваннях печінки та нирок.
• При переході у вертикальне положення можливе запаморочення.
• Залежно від дози може пригнічуватися активність центральної нервової системи і посилюватися ризик судом.
• При припиненні терапії можливий синдром відміни — необхідно поступово скасувати препарат.
• Не рекомендується управління транспортом або складними механізмами під час лікування.

Особливі зауваження

• Потрібно враховувати ризик розвитку психозів у пацієнтів з депресією.
• Довготривале застосування може спричинити збільшення частоти карієсу.
• Рекомендується контроль функції печінки та крові під час тривалої терапії.
• Перед проведенням хірургічних втручань необхідно повідомити лікаря про прийом амітриптиліну.