ПОВНИЙ ОПИС ПРЕПАРАТУ АМИТРИПТИЛІН

Форма випуску та опис

Препарат Амитриптилін випускається у вигляді таблеток, що мають плоскоциліндричну форму та світлий колір від білого до білого з легким жовтуватим відтінком. Таблетки мають фаску та допускається легка мраморність поверхні. В одній таблетці міститься амитриптилину гідрохлорид у кількості 11.32 мг, що відповідає діючій речовині у дозі 10 мг.

• Форма випуску 10 мг: упаковки по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток.
• Форма випуску 25 мг: упаковки по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток.

Код АТХ та фармакологічна група

Фармако-терапевтичична група

Трициклічний антидепресант.

Умови зберігання та термін придатності

• Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище +25°C.
• Тримати у недоступному для дітей місці.
• Термін зберігання: 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Амитриптилін – це антидепресант з трициклічною структурою, що має широкий спектр фармакологічних ефектів:

• Антидепресивна дія: збільшує концентрацію норадреналіну та серотоніну у центральній нервовій системі шляхом гальмування їх зворотного захоплення.
• Аналгезуюча дія: має центральне знеболююче властивість, що зумовлено змінами рівня моноамінів у ЦНС.
• Антихолінергічний ефект: сильне периферичне та центральне блокування м-холінорецепторів.
• Седативний ефект: пов'язаний із високим сродством до Н1-гистамінових рецепторів.
• Альфа-адреноблокуюча дія: сприяє зниженню судинного опору та зниженню кров'яного тиску.
• Протипаркінсонічна та антиаритмічна дія: може уповільнювати провідність у серцево-судинній системі, подібно до хінідину.

Механізм антидепресивної дії базується на підвищенні рівнів нейромедіаторів у ЦНС, що сприяє нормалізації настрою та зменшенню тривожних проявів. В довгостроковій перспективі препарат знижує чутливість бета-адренорецепторів і серотонінових систем, що сприяє стабілізації настрою.

Показання до застосування

• Депресивні розлади: ендогенні, реактивні, невротичні, інволюційні, лікарські, при органічних ураженнях мозку.
• Тривожні та депресивні стани: у складі комплексної терапії при змішаних емоційних розладах, психозах при шизофренії, алкогольній абстиненції.
• Нервна булимия: зменшує нав'язливі бажання та знижує частоту блювотних рефлексів.
• Хронічний біль: мигрень, ревматичні болі, постгерпетична невралгія, неврити, головний біль.
• Язва шлунка та дванадцятипалої кишки: профілактика та лікування.
• Нічний енурез у дітей: у віці від 6 років.

Спосіб застосування, курс та дози

Загальні рекомендації

Препарат приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, не розжовуючи, відразу після їжі для зменшення подразнення слизової шлунка.

Взрослі

• Початкова доза: 25-50 мг на ніч. У міру потреби дозу можна збільшувати з урахуванням терапевтичного ефекту та переносимості, максимально до 300 мг на добу, розподіляючи її на 3 прийоми (найбільша частина – ввечері).
• Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово знижують до мінімальної ефективної.
• Тривалість лікування: від кількох місяців до року і більше, залежно від стану пацієнта.

Пожилі пацієнти та особливі групи

• При легких розладах та у комплексній терапії: 25-100 мг/добу на ніч.
• Після досягнення ефекту: зменшують дозу до 10-50 мг/добу.

Діти

• Від 6 до 12 років: 10-30 мг/добу або 1-5 мг/кг/добу, розділені на кілька прийомів.
• Підлітки: до 100 мг/добу.
• При нічному енурезі: 10-20 мг на ніч для дітей 6-10 років, до 50 мг для підлітків 11-16 років.

Передозування

Симптоми

• З боку ЦНС: сонливість, кома, атаксія, галюцинації, психомоторне збудження, дезорієнтація, спутаність свідомості, епілептичний синдром, підвищена збудливість.
• З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, тахікардія, аритмії, зміни на ЕКГ (QRS, зубець T), серцева недостатність.
• Загальні: рвота, гіпертермія, олігурія або анурія, гіперсалівація.

При підозрі на передозування необхідно терміново госпіталізувати пацієнта, провести промивання шлунка, застосувати активоване вугілля, а також симптоматичне лікування, включаючи підтримку дихання і кровообігу. Гемодіаліз є малоефективним.

Лікування та взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують ЦНС, можливе посилення седативного і депресивного ефекту. Важливо враховувати взаємодію з наступними групами препаратів:

• Інгібітори МАО: заборонені для одночасного застосування через ризик серйозних ускладнень, таких як гіпертензивний криз і судоми.
• Депресанти ЦНС, барбітурати, бензодіазепіни: посилюють седативний ефект.
• Антихолінергічні засоби: збільшують побічні ефекти, зокрема сухість у роті, затримку сечі.
• Ліки для серцево-судинної системи: можливе посилення або зниження ефекту.
• Флуоксетин і флувоксамін: підвищують концентрацію амитриптиліну в крові, що може вимагати зменшення дози.

Вагітність та годування груддю

Під час вагітності застосовувати препарат дозволено тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амитриптилін проникає у грудне молоко та може викликати у новонароджених сонливість, порушення дихання і нервову збудливість. У разі необхідності застосування в період годування, препарат скасовують за 7 тижнів до передбачуваних пологів, щоб уникнути синдрому відміни у новонароджених.

Побічні дії

З боку нервової системи

• Сонливість, запаморочення, порушення концентрації, галюцинації, м'язова слабкість, атаксія, тремор, судоми.

З боку серцево-судинної системи

• Порушення ритму, тахікардія, ортостатична гіпотензія, зміни на ЕКГ.

З боку шлунково-кишкового тракту

• Нудота, сухість у роті, запор, гастралгія, порушення функції печінки, холестаз.

Інші побічні ефекти

• Гормональні зміни (гіномастія, галакторея), алергічні реакції (шкірна висип, кропив'янка), випадання волосся, шум у вухах, затримка сечі, гіперпірексія, підвищена пітливість.

Синдром відміни

При різкому припиненні лікування можливі симптоми: нудота, головний біль, порушення сну, неспокій, підвищена збудливість. Тому відміна проводиться поступово під контролем лікаря.

Особливі вказівки

• Під час лікування необхідно контролювати функцію печінки та нирок.
• Важливо уникати вживання алкоголю та препаратів, що пригнічують ЦНС.
• Враховувати можливу появу сонливості та порушень уваги, особливо на початкових етапах терапії.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Інфаркт міокарда та гострий інфаркт міокарда з серцевою недостатністю.
• Глаукома з вузьким кутом.
• Затримка сечі.
• Гіпертиреоз.
• Порушення серцевого ритму, особливо з порушеннями провідності.
• Під час вагітності та годування груддю без рекомендації лікаря.

Особливі застереження

• Під час лікування можливий розвиток порушень серцевого ритму, тому потрібно регулярно контролювати ЕКГ.
• Пацієнтам з історією судомних захворювань слід застосовувати з обережністю.
• Лікування слід починати під контролем лікаря, з поступовим підвищенням дози.

Вплив на функцію нирок і печінки

Нирки

При порушеннях функції нирок корекція дози необхідна, оскільки зниження clearance може спричинити накопичення препарату.

Печінка

При захворюваннях печінки застосування препарату потребує обережності, можливо зменшення дози через порушення метаболізму.

Реалізація та застосування у різних категоріях пацієнтів

• Пожилі: початкові дози зменшені, контроль стану та функцій серця обов’язковий.
• Діти: застосовується за строгими показаннями та під контролем лікаря.

Нозологія (код МКБ) та показання