Афинитор таблетки диспергируемые 2 мг 30 шт.
Інструкція з застосування препарату Афінитор (Everolimus)
Опис препарату
Афінитор (англ. Everolimus) — це дисперговані таблетки білого або майже білого кольору з жовтуватим відтінком, округлої форми, з фаскою та тисненням «D2» на одній стороні і «NVR» на іншій. Виготовляються у формі таблеток, що швидко розчиняються у рідині, для перорального застосування.
Кожна таблетка містить эверолімус у дозі 2 мг, 3 мг або 5 мг, а також допоміжні речовини, такі як бутилгідрокситолуол, лактози моногідрат, гипромеллозу, маннитол, мікрокристалічну целюлозу, кросповідон, магнію стеарат, діоксид кремнію колоїдний.
Класифікація та фармакологічна група
| Код АТХ | L01XE10 |
|---|---|
| Клініко-фармакологічна група | Імунодепресанти / Противоопухолеві засоби, інгібітори протеїнкіназ |
| Діюча речовина | Эверолімус |
Фармако-терапевтична група
Препарат належить до групи імуносупресантів та противоопухолевих засобів, що інгібують протеїнкінази, з механізмом дії, спрямованим на пригнічення клітинної проліферації та імунної відповіді.
Фармакологічна дія
- Імунодепресант: пригнічує пролиферацію Т-лімфоцитів, що активуються антигеном, блокуючи передачу сигналу через шлях m-TOR.
- Інгибує клітинний поділ: зупиняє розмноження клітин на стадії G1 клітинного циклу.
- Протипухлинна дія: пригнічує ріст і проліферацію пухлинних клітин, ендотеліальних клітин, фіброплаСТів і гладкомишечних клітин кровоносних судин.
- Зниження ризику відторгнення трансплантата: використовується для профілактики відторгнення при трансплантації органів.
Показання до застосування
- Профілактика відторгнення трансплантата: у дорослих реципієнтів з низьким і середнім імунологічним ризиком після трансплантації серця або нирки, у комбінації з циклоспорином і глюкокортикостероїдами.
- Лікування поширеного і/або метастатичного нирково-клітинного раку: при неефективності антиангиогенної терапії.
Спосіб застосування, курс і дозування
Для профілактики відторгнення трансплантата
Приймати внутрішньо, запиваючи водою, в один і той самий час доби. Рекомендується початкова доза для дорослих:
- з нирковими або серцевими трансплантатами — по 750 мкг (мікрограмів) двічі на добу (разом 1500 мкг/добу);
- почати застосування якомога раніше після трансплантації.
Дозу підбирати з урахуванням концентрації еверолімусу в крові, переносимості, відповіді на терапію та інших факторів. Перевірки концентрації слід проводити кожні 4–5 днів при корекції режиму дозування.
Для лікування раку
Приймати внутрішньо, 10 мг один раз на добу. Лікування продовжувати до появи ознак ефекту або побічних реакцій. За тяжких побічних реакцій — зменшити дозу до 5 мг/добу або тимчасово припинити застосування.
Дозування при взаємодії з інгібіторами CYP3A4
- Зменшити дозу до 5 мг/добу при застосуванні з помірними інгібіторами CYP3A4 та інгібіторами Р-глікопротеїна.
- Застосовувати з обережністю при комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 та індукторами (рекомендується уникати).
Лікарські взаємодії
- Вплив на абсорбцію: препарати, що впливають на CYP3A4 і Р-глікопротеїн, можуть підвищувати або знижувати концентрацію еверолімусу в крові.
- Заборонені комбінації: з сильними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір та ін.) — не рекомендується.
- Можливе підвищення концентрації: з помірними інгібіторами (флуконазол, еритроміцин, верапаміл тощо).
- Зниження концентрації: з індукторами CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал).
Враховувати можливий ризик взаємодії при призначенні інших препаратів, зокрема, антимікотиків, антиретровірусних засобів, препаратів для зниження рівня холестерину.
Застосування під час вагітності і годування груддю
Дані щодо безпеки застосування у вагітних відсутні. Не рекомендується застосовувати препарат під час вагітності, крім випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні засоби контрацепції протягом лікування і протягом 8 тижнів після його завершення.
Щодо годування груддю — невідомо, чи виводиться еверолімус у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування.
Побічні реакції
З боку кровоносної системи та лімфатичної системи
- дуже часто — лейкопенія;
- часто — тромбоцитопенія, анемія, коагулопатія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура, гемолітичний уремічний синдром;
- іноді — гемоліз.
З боку ендокринної системи
- іноді — гіпогонадизм у чоловіків (зниження рівня тестостерону, підвищення рівня ЛГ).
Обмін речовин
- дуже часто — гіперхолестеринемія, гіперліпідемія;
- часто — гіпертригліцеридемія.
Серцево-судинна система
- часто — підвищення АТ, лимфоцеле, венозний тромбоз.
Дихальна система
- часто — пневмонія;
- іноді — пневмоніт.
Шлунково-кишковий тракт
- часто — болі в животі, діарея, нудота, блювання;
- іноді — гепатит, порушення функції печінки, жовтяха, підвищення АЛТ, ACT, ГГТ.
Шкіра і підшкірна клітковина
- часто — ангіоневротичний набряк, акне, ускладнення після хірургічних втручань;
- іноді — висип.
Костно-м'язова система
- іноді — міалгія.
Мочовивідна система
- часто — інфекції сечових шляхів;
- іноді — некроз ниркових канальців, пієлонефрит.
Інші реакції
- часто — набряки, біль, вірусні, бактеріальні і грибкові інфекції, сепсис;
- іноді — ранова інфекція.
За даними клінічних досліджень, у тривалій терапії (більше 1 року) повідомлялося про виникнення лимфоми або лімфопроліферативних захворювань у 1.4%, шкірних злоякісних новоутворень — у 1.3%, інших злоякісних новоутворень — у 1.2% випадків.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до еверолімусу або сиролімусу.
Особливі вказівки
- Регулярний контроль функції нирок, зокрема визначення рівня креатиніну у крові, з урахуванням корекції режиму терапії.
- Обережність при застосуванні з іншими препаратами, що впливають на ниркову функцію.
- Контроль концентрацій еверолімусу у крові при застосуванні з інгібіторами або індукторами CYP3A4.
- Не застосовувати у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю.
- Контроль стану шкіри для виявлення можливих новоутворень.
- Контроль рівня холестерину та тригліцеридів у крові, особливо у пацієнтів з гіперліпідемією.
- Обмеження впливу ультрафіолетового світла, використання сонцезахисних засобів.
- Обережність при застосуванні у пацієнтів з імунодефіцитними станами, з огляду на ризик інфекцій.
Застосування при порушеннях функцій
При порушеннях функції нирок
Регулярно контролювати функцію нирок. При підвищенні рівня креатиніну можливе зменшення дози або корекція терапії.
При порушеннях функції печінки
При помірних порушеннях (клас В за Чайлд-Пью) зменшити дозу до 5 мг/добу. У разі тяжкої недостатності — застосовувати з обережністю, під контролем концентрацій у крові.
Коди МКБ
- C64 — Злоякісне новоутворення нирки, крім ниркової лоханки
- Z94.0 — Наявність трансплантованої нирки
- Z94.1 — Наявність трансплантованого серця
Власник реєстраційного посвідчення
Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія»
Виробник
Вироблено відповідно до стандартів якості та безпеки.
-
Форма выпуска:таблетки диспергируемые
-
Дозировка:2 мг
-
Категория:Препараты для лечения онкологических заболеваний
-
Страна:Швейцария