Інструкція щодо застосування препарату Афінитор® (Everolimus)

Загальна інформація

Препарат Афінитор® містить активну речовину еверолімус та використовується для профілактики відторгнення трансплантату, а також у комплексній терапії деяких видів раку. Форма випуску — таблетки по 5 мг.

Форма випуску

таблетки по 5 мг
упаковки по 30, 60 або 90 штук у блістерах

Опис препарату

Таблетки мають колір від білого до білого з жовтуватим відтінком, плоскі, з фаскою, з тисненням "NVR" на одній стороні та "5" — на іншій. Вони мають продовгувалу форму та призначені для перорального застосування.

Класифікація та код АТХ

Код АТХ	L01XE10
Клініко-фармакологічна група	Противоопухолевий препарат, інгібітор протеїнкінази

Фармако-терапевтична група

Препарат належить до групи противоопухолевих засобів, інгібіторів протеїнкінази, що гальмують ріст і розмноження клітин пухлини.

Фармакологічна дія

Еверолімус є імунодепресантом і інгібітором передачі пролиферативного сигналу. Він блокують внутріклітинний шлях сигналізації, що запускає клітинний поділ, зменшуючи ризик відторгнення трансплантата і пригнічуючи ріст пухлин. Механізм дії базується на утворенні комплексу з білком FKBP-12 та інгібуванні фосфорилювання р70 S6 кинази, що регулює клітинний цикл.

Показання до застосування

Профілактика відторгнення трансплантату (почки, серце) у дорослих пацієнтів з низьким і середнім імунологічним ризиком у поєднанні з базовою імуносупресивною терапією (циклоспорин, глюкокортикостероїди)
Лікування поширеного та/або метастатичного почечно-клітинного раку при неефективності антиангиогенної терапії.

Спосіб застосування, курс і дозування

Для профілактики відторгнення трансплантату

Приймають внутрішньо, по 750 мкг двічі на добу
Застосовувати починаючи з найближчого терміну після трансплантації
Приймати одночасно з циклоспорином у спеціальній лікарській формі
Дозу коригують відповідно до концентрацій у плазмі крові, переносимості та клінічного стану, з інтервалом 4–5 днів

Для лікування раку

Режим — 10 мг один раз на добу
Тривалість лікування — до клінічного ефекту або появи побічних реакцій
При тяжких побічних реакціях дозу зменшують до 5 мг/добу або тимчасово припиняють терапію

Лікарські взаємодії

Еверолімус метаболізується ферментами CYP3A4 і під впливом Р-глікопротеїну. Взаємодії можливі з препаратами, що інгібують або індукують ці ферменти:

Сильні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) — не рекомендується одночасне застосування
Умовно середні інгібітори (флуконазол, еритроміцин, верапаміл) — можливо, з корекцією дози
Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал) — зменшують концентрацію еверолімусу, можлива корекція дози
Звернути увагу на взаємодію з препаратами для лікування ВІЧ, фібратами, статинами, що також можуть впливати на рівень препарату у крові

При застосуванні з циклоспорином біодоступність еверолімусу зростає, тому дозування може потребувати корекції.

Особливі вказівки

Регулярно контролювати функцію нирок та рівень креатиніну
Зменшувати дозу циклоспорину при підвищенні креатиніну
Уникати тривалого впливу ультрафіолету та сонячного світла, використовувати сонцезахисні засоби
Контролювати рівень холестерину і тригліцеридів, оскільки препарат підвищує їх рівень
У випадку появи новоутворень шкіри — негайно звертатися до лікаря
З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки та гіперліпідемією
Заборонено застосовувати живі вакцини під час терапії

Застосування при порушеннях функцій органів

При порушеннях функції нирок

Рекомендується регулярно контролювати функцію нирок. При підвищенні рівня креатиніну зменшувати дозу або тимчасово припиняти терапію.

При порушеннях функції печінки

У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (клас В за Чайлд-Пью) зменшити дозу до 5 мг/добу. У важких випадках застосування не рекомендується, потрібно здійснювати ретельний моніторинг рівня препарату в крові.

Протипоказання

Підвищена чутливість до еверолімусу або сиролімусу

Особливі застереження

Регулярно контролювати функцію нирок та рівень креатиніну
Обережність при застосуванні з препаратами, що впливають на функцію нирок
Не застосовувати у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю
Контролювати появу шкірних новоутворень, проводити профілактику фотопобічних реакцій
Контролювати рівень холестерину і тригліцеридів, особливо при гіперліпідемії
З обережністю застосовувати у пацієнтів з інфекційними захворюваннями

Медичні дані

Код МКБ	C64 — Злоякісне новоутворення нирки, крім ниркової лоханки
Код МКБ	Z94.0 — Наявність трансплантованої нирки
Код МКБ	Z94.1 — Наявність трансплантованого серця

Виробник і реєстраційні дані

Власник реєстраційного посвідчення — виробник. Точна назва виробника та країна не зазначені.

Афинитор таблетки 5 мг 30 шт.