Загальна характеристика

Абиратерон НВ — це лікарський препарат у формі таблеток, призначений для системного застосування у лікуванні онкологічних захворювань, зокрема метастатичного кастрационно-резистентного раку простати. Таблетки мають овальну форму, білого або майже білого кольору, двогорбисті, з гравіровкою на одній стороні.

Склад та форма випуску

Упаковка: 120 таблеток у полімерних банках, картонні пачки.

Фармакологічні властивості

Діюча речовина

Абіратерона ацетат — це стероїдний інгібітор біосинтезу андрогенів, що проявляє селективну активність щодо ферменту CYP17 (17α-гідроксилази/С17-20-лиази). Цей фермент необхідний для виробництва тестостерону та інших андрогенів у яєчках, надниркових залозах і пухлини простати.

Механізм дії

Абіратерона пригнічує активність CYP17, що сприяє зниженню рівня андрогенів у крові. Це особливо важливо при лікуванні раку простати, що є чутливим до андрогенів, оскільки зменшення їх концентрації сприяє уповільненню росту пухлини. Препарат використовується у комбінації з преднізолоном для посилення терапевтичного ефекту.

Фармакодинаміка

Завдяки селективному інгібіруванню CYP17, абіратерон знижує рівень тестостерону, що є ключовим у контролі прогресування кастрационно-резистивного раку простати. При цьому він не впливає на рівень кортизолу, якщо не застосовувати додаткового корекційного лікування.

Показання до застосування

• Метастатичний кастрационно-резистентний рак простати — у складі комплексної терапії з преднізолоном.

Протипоказання

• Тяжке порушення функції печінки
• Вік до 18 років
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

Спосіб застосування та дози

Рекомендована схема

Приймати внутрішньо, в складі комбінованої терапії з преднізолоном. Одна добова доза становить 1 г (4 таблетки по 250 мг). Таблетки слід приймати за 1 годину до їжі або через 2 години після їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Тривалість курсу

Курс визначається лікарем залежно від клінічної ситуації. Моніторинг функцій печінки та рівнів АЛТ, билирубіну слід проводити кожні 2 тижні протягом перших трьох місяців лікування та щомісяця — далі.

Особливі умови

• При ознаках гепатотоксичності (підвищення АЛТ у 5 разів і більше або билирубіну у 3 рази і більше) лікування слід припинити до нормалізації показників.
• При розвитку тяжкої гепатотоксичності (активність АЛТ у 20 разів і більше) — препарат слід відмінити без повторного застосування.

Ліки та взаємодія

Абиратерон може впливати на метаболізм інших препаратів через інгібування CYP3A4 та CYP2D6. Це може призводити до підвищення концентрації таких препаратів у крові.

• З обережністю застосовувати з препаратами, що метаболізуються CYP2D6 (декстрометорфан, метопролол, пропранолол, галоперидол, рисперидон, трамадол та ін.), оскільки їх рівень може збільшитися.
• При застосуванні з сильними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, атазанавір, саквинавір, телітроміцин, ритонавір та іншими) можливе підвищення концентрації абіратерону.
• При застосуванні з індукторми CYP3A4 (фенитоїн, карбамазепін, рифампіцин) — зниження ефективності препарату.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Абиратерон НВ не призначений для застосування у жінок. У разі необхідності уникати контакту з препаратом для вагітних або жінок репродуктивного віку без засобів захисту. Не відомо, чи проникає абіратерон або його метаболіти у грудне молоко. Для запобігання випадковому впливу рекомендується використовувати презервативи під час лікування, особливо якщо статевий партнер — жінка репродуктивного віку.

Побічні дії

Можуть виникати різні небажані реакції, зокрема:

• З боку печінки: гепатотоксичність, підвищення активності АЛТ, АСТ, загального билирубіну.
• З боку сечовивідної системи: інфекції сечовивідних шляхів, гематурія.
• З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, тахікардія, фібриляція передсердь, стенокардія.
• З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання.
• З боку кістково-м’язової системи: підвищення ризику переломів.
• З боку ендокринної системи: недостатність функцій надниркових залоз.
• З інших реакцій: алергічні реакції, периферичні набряки.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно виключити гіпокаліємію та гіпертензію.
• Контроль функцій печінки та рівнів трансаміназ, билирубіну — обов’язковий.
• При розвитку ознак порушення функцій печінки — препарати слід припинити.
• Обов’язково слід контролювати рівень АД, рівень калію в крові та стан серцево-судинної системи.
• При відмінах терапії — слід ретельно контролювати симптоми недостатності функцій надниркових залоз.

Код за МКБ

C61 — Злоякісне новоутворення простати

Власник реєстраційного посвідчення та виробник

Власник реєстраційного посвідчення: NewVac OOO

Виробник: Інститут хімічної різноманітності